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含噻托品的新颖可吸入粉末

专利无效决定书: 

发明创造名称  含噻托品的新颖可吸入粉末 外观设计名称  
决定号  WX9817 决定日  2007-04-29 00:00:00.0
委内编号   优先权日  2000-10-12 00:00:00.0
申请(专利)号  01803098.X 申请日  2001-09-28 00:00:00.0
复审请求人   无效请求人  江苏正大天晴药业股份有限公司
授权公告日  2005-07-13 00:00:00.0 审定公告日  
专利权人  贝林格尔英格海姆法玛两合公司 主审员  许磊
合议组组长  李人久 参审员  何炜
国际分类号  A61K9/00,A61K31/46,A61P11/00,A61P11/06 外观设计分类号  
法律依据  专利法第22条第3款;第26条第3;4款,专利法实施细则第20条第1款和第21条第2款
决定要点  如果发明是所属技术领域的技术人员在现有技术的基础上仅仅通过合乎逻辑的分析、推理或者有限的实验就可以得到的,则该发明是显而易见的,不具备突出的实质性特点。 
全文  一、案由 本无效宣告请求案涉及国家知识产权局于2005年7月13日公告授予的、名称为“含噻托品的新颖可吸入粉末”的第01803098.X号发明专利权(下称本专利),其申请日为2001年9月28日,优先权日为2000年10月12日,专利权人为贝林格尔英格海姆法玛两合公司。该专利授权公告的权利要求如下: “1.一种含0.04至0.8%噻托品与生理可接受的赋形剂混合的可吸入粉末,其特征在于:赋形剂由平均颗粒度15至80微米的赋形剂和平均颗粒度1至9微米的赋形剂的混合物所构成,平均颗粒度1至9微米的赋形剂量占赋形剂总量的1至20%,所用噻托品盐的平均颗粒度是0.5至10微米。 2.如权利要求1的可吸入粉末,其特征在于,噻托品以其氯化物、溴化物、碘化物、甲磺酸盐、对-甲苯磺酸盐或甲基硫酸盐形式存在。 3.如权利要求1或2的可吸入粉末,其特征在于,其含有0.048和0.96%之间的噻托品溴。 4.如权利要求1或2的可吸入粉末,其特征在于,其含有0.05和1%之间的噻托品溴一水合物。 5.如权利要求3的可吸入粉末,其特征在于,其含有0.05和1%之间的噻托品溴一水合物。 6.如权利要求1或2的可吸入粉末,其特征在于,赋形剂由平均颗粒度17至50微米的赋形剂和平均颗粒度2至8微米的赋形剂的混合物所构成。 7.如权利要求3的可吸入粉末,其特征在于,赋形剂由平均颗粒度17至50微米的赋形剂和平均颗粒度2至8微米的赋形剂的混合物所构成。 8.如权利要求4的可吸入粉末,其特征在于,赋形剂由平均颗粒度17至50微米的赋形剂和平均颗粒度2至8微米的赋形剂的混合物所构成。 9.如权利要求5的可吸入粉末,其特征在于,赋形剂由平均颗粒度17至50微米的赋形剂和平均颗粒度2至8微米的赋形剂的混合物所构成。 10.如权利要求1或2的可吸入粉末,其特征在于,平均颗粒度1至9微米的赋形剂的含量占赋形剂总量的3至15%。 11.如权利要求3的可吸入粉末,其特征在于,平均颗粒度1至9微米的赋形剂的含量占赋形剂总量的3至15%。 12.如权利要求4的可吸入粉末,其特征在于,平均颗粒度1至9微米的赋形剂的含量占赋形剂总量的3至15%。 13.如权利要求5的可吸入粉末,其特征在于,平均颗粒度1至9微米的赋形剂的含量占赋形剂总量的3至15%。 14.如权利要求6的可吸入粉末,其特征在于,平均颗粒度2至8微米的赋形剂的含量占赋形剂总量的3至15%。 15.如权利要求1或2的可吸入粉末,其特征在于,作为赋形剂使用单糖、双糖、寡糖和多糖、多元醇、盐或这些赋形剂彼此的混合物。 16.如权利要求15的可吸入粉末,其特征在于,作为赋形剂,使用葡萄糖、阿拉伯糖、乳糖、蔗糖、麦芽糖、葡聚糖、山梨糖醇、甘露糖醇、木糖醇、氯化钠、碳酸钙或这些赋形剂彼此的混合物。 17.如权利要求16的可吸入粉末,其特征在于,作为赋形剂使用葡萄糖或乳糖或这些赋形剂彼此的混合物。 18.如权利要求1或2的可吸入粉末在制备用于治疗气喘或COPD的药物组合物中的用途。 19.如权利要求1或2的可吸入粉末的用途,它用于制造胶囊。 20.一种胶囊,其特征在于,其含有3至10毫克权利要求1或2的用于吸入的粉末。 21.如权利要求19的胶囊,其特征在于,其含有1.2和80微克之间的噻托品。” 针对上述专利权, 江苏正大天晴药业股份有限公司(下称请求人)于2006年8月31日向专利复审委员会提出无效宣告请求,认为本专利权利要求3-5、15-17和21不符合专利法实施细则第20条第1款的规定,权利要求1-21不符合专利法第22条第3款、第26条第4款以及专利法实施细则第21条第2款的规定,说明书不符合专利法第26条第3款的规定,并提交了下述附件: 附件1:美国专利文献US 5,478,578A,公开日为1995年12月26日,复印件共3页; 附件2:“Tiotropium bromide, a new long-acting antimuscarinic bronchodilator: a pharmacodynamic study in patients with chronic obstructive pulmonary disease(COPD)”, F.P.V. Maesen等人, Eur Respir J, 1995年8月,第1506-1513页,复印件共8页; 请求人在无效宣告请求书中认为: (1)权利要求3-5和21中使用措词“其含有……和……之间的噻托品(溴一水合物)”使保护范围不清楚;权利要求15-17中“作为赋形剂使用……或这些赋形剂彼此的混合物”的表述由于指代不清而使其保护范围不清楚;权利要求21中“如权利要求19的胶囊”的引用关系错误从而导致保护范围不清楚,所以权利要求3-5、15-17和21不符合专利法实施细则第20条第1款的规定。 (2)本发明的目的是要提供可以准确称量并具有良好倒空性的噻托品粉末制剂,但不是将权利要求1中所定义的任意两种不同平均颗粒度的赋形剂任意混合即可以达到粉末高度均匀的要求,因此,权利要求1缺乏必要技术特征;权利要求18、19和21分别未能进一步限定如何将权利要求1或2的可吸入粉末制成可以达到本专利目的的药物组合物和胶囊;权利要求20未进一步限定如何处理所述粉末使其高度均匀;权利要求2-17直接或间接引用了权利要求1,所以权利要求1-21不符合专利法实施细则第21条第2款的规定。 (3)权利要求1中未对适用于本发明的赋形剂进行定义,权利要求1中包含诸多变量,且每一变量又可在较大范围内变化,所以权利要求1不符合专利法第26条第4款的规定,权利要求2-21仍未将权利要求1限定到本领域技术人员合理推测可以实施的范围,所以权利要求2-21也不符合专利法第26条第4款的规定。 (4)要解决的技术问题与本发明相同的附件1与权利要求1的区别仅在于未指明具体的活性成分,其他特征如组分、颗粒度和使用量(见附件1说明书第1栏第44-61行,第2栏第31行,表1和2,权利要求1)都与权利要求1相互交叠,特别是附件1的实施例2除活性成分之外,其他特征如组分、粒度和使用量完全在权利要求1涵盖的范围之内,附件2公开了噻托品溴作为活性成分可以制成可吸入粉末用于治疗COPD且单次使用量为10-80μg(10、20、40和80μg),并且还公开了噻托品溴与异丙托溴铵在结构上具有相关性(见附件2第1506页,末段),本领域技术人员根据附件1公开的内容结合附件2公开的内容可以直接导出权利要求1的技术方案,所以权利要求1基于附件1和2的组合不符合专利法第22条第3款的规定。附件2公开了权利要求2的附加技术特征、附件1的实施例2公开了权利要求3-14、21的附加技术特征、附件1的说明书第2栏第24-29行公开了权利要求15-17的附加技术特征、所以权利要求2-17和21的方案相对于附件1和2也不具备创造性。由于权利要求1或2的可吸入粉末对于附件1和2而言是显而易见的,所以权利要求18-20也不具备创造性。 (5)说明书中没有指明实施例中活性成分的具体颗粒度,也没有描述所获得的产品具有怎样的准确称量性以及混合物的量和噻托品溴一水合物的量在各批次之间如何变化极微,也没有公开其如何具有良好的倒空性以及如何使得活性物质可以按高吸入比例施用,本领域技术人员无法了解所制得的产品是否具有本专利预期的效果;其次,本专利权利要求中包含多个变量,而每一个变量又可在较大的范围内变化,但是说明书没有具体描述除实施例所用的乳糖一水合物以外的其他赋形剂的实施例,也没有描述使用除实施例所述两种粒度之外的其他颗粒度的赋形剂的情况下,本领域技术人员不能判断在权利要求所限定的范围内都可以实现本发明并取得所述的效果,因此,说明书不符合专利法第26条第3款的规定。 请求人于2006年9月27日补充提交了附件1、2全文的中文译文以及对附件2进行公证的公证书原件。 经形式审查合格后,专利复审委员会受理了上述请求,于2006年11月1日向双方当事人发出《无效宣告请求受理通知书》,并将《专利权无效宣告请求书》及其附件清单中所列文件的副本以及请求人于2006年9月27日提交文件的副本转送给专利权人,要求其在指定的期限内答复,同时成立合议组对本无效请求案进行审理。 专利权人于2006年12月18日提交了意见陈述书,认为: (1)权利要求3-5和21中“……和……之间”的措词限定的是“噻托品”等物质的含量范围,权利要求15-17中“作为赋形剂使用……或这些赋形剂彼此的混合物”限定的是所使用的赋形剂,权利要求21是一种产品独立权利要求,引用权利要求19不会造成不清楚。所以权利要求3-5、15-17和21都符合专利法实施细则第20条第1款的规定。 (2)本专利不是发明了新的赋形剂,因此不需要将赋形剂的种类作为必要技术特征限定在独立权利要求1中,权利要求1-21也不缺少必要技术特征。 (3)在说明书中记载了本专利可吸入粉末的组成、所说粉末的制备方法,对如何得到赋形剂混合物、最终的可吸入粉末以及用其制备胶囊进行了说明,并且记载了活性物质的颗粒度以及如何确定具有所述粒度范围的噻托品,在“噻托品溴一水合物的制备”中公开了制备具有所需颗粒度的噻托品溴一水合物的方法并在说明书中列出了可用于本专利的大量赋形剂,所以权利要求1-21很好地得到了说明书的支持,符合专利法第26条第4款的规定。 (4)附件2是一篇综述,没有涉及制剂技术,没有任何关于噻托品溴制剂改进的内容,与本专利完全无关。附件1的可吸入粉末的活性成分的可吸入部分的量依赖于较细赋形剂的量,根据附件1,特别是其实施例1和2,活性成分的可吸入部分随较细赋形剂的量的增加而增加,但是在本专利中,如附图1-3所示,虽然可吸入部分随较细的赋形剂加入而增加,但是加入5%较细赋形剂时,可吸入部分偏差非常低,加入10%较细赋形剂时,其可吸入部分偏差却高于含有5%较细赋形剂的粉末的偏差,本领域技术人员并不能根据附件1预见到只有限定较细赋形剂的量,其可吸入部分的偏差才能处于可接受范围内。而且,附件1没有任何地方提及本专利的活性物质噻托品。所以根据附件1和2,本领域技术人员不能预计较细赋形剂的量不仅决定噻托品的可吸入部分,而且对于批次之间可吸入部分的偏差起重要作用。所以权利要求1-21具有创造性。 (5)噻托品用于治疗呼吸道疾病的用途是本领域已知的,在本专利说明书已经对可吸入粉末的组成、制备方法、活性物质处理、所用赋形剂、所述可吸入粉末以及胶囊的使用方法进行了详细描述,并给出了具体实施例来说明如何得到赋形剂混合物、最终的可吸入粉末以及用可吸入粉末制作胶囊的情况下,本领域技术人员根据说明书的描述能够再现本专利的可吸入粉末,所以本专利说明书符合专利法第26条第3款的规定。 专利权人同时提交了反证1: 反证1:专利权人于2003年7月25日向欧专局提交的答复意见的相关内容及译文,共10页。 2007年2月6日,本案合议组向双方当事人发出《无效宣告请求口头审理通知书》,定于2007年3月21日对本专利权的无效请求进行口头审理,并随该《无效宣告请求口头审理通知书》分别将专利权人提交的上述意见陈述以及反证1转送请求人和将请求人于2006年9月27日提交的用于对附件2进行公证的公证书复印件转送专利权人。 2007年3月21日,口头审理如期进行,双方当事人及其代理人均出席了口头审理。在口头审理中,双方当事人对对方出庭人员的身份和资格无异议,对合议组成员没有回避请求。请求人和专利权人都表示收到了经合议组转送的有关文件。专利权人对请求人提交的所有附件的真实性和公开性没有异议,但认为附件1的中文译文第4页实施例1表格中第2栏最后一行中间的“6”应为“16”,附件2的中文译文第8页表4下方第2行“相比试验日1”应为“与安慰剂对照”,对其余译文无异议;请求人承认上述两处译文有误,并认可专利权人对这两处译文的翻译。请求人对专利权人提交的反证1的真实性未表示异议。合议组就本案的无效理由及证据逐一进行了调查,双方当事人充分陈述了各自的意见。 除在《专利权无效宣告请求书》中陈述的意见外,请求人还主张权利要求1-21因缺少对赋形剂流动性的描述而缺少必要技术特征,从而不符合专利法实施细则第21条第2款;说明书由于使用了不清楚的概念“平均颗粒度”而使得说明书无法实施从而不符合专利法第26条第3款。 专利权人认为请求人当庭提出的上述关于专利法第26条第3款以及专利法实施细则第21条第2款的新主张属于提出无效宣告请求1个月后提出的新理由,应不予考虑,对其他意见的陈述与其意见陈述书中的意见相同。合议组当庭告知双方,请求人当庭提出的关于专利法第26条第3款以及专利法实施细则第21条第2款的新主张超出了举证期限,不符合专利法实施细则第66条的规定,因此不予考虑。 专利权人在口审结束后提交了证明反证1内容真实性的公证书原件共18页。 专利权人和请求人于2007年3月26日分别提交了对口审中的意见进行总结陈述的意见陈述书。 至此,合议组认为本案的事实清楚,可以作出审查决定。 二、决定的理由 关于无效的理由和证据 根据双方在书面意见和口头审理中的陈述,合议组审理的无效宣告理由为:权利要求3-5、15-17和21不符合专利法实施细则第20条第1款的规定,权利要求1-21不符合专利法第22条第3款、第26条第4款以及专利法实施细则第21条第2款的规定,说明书不符合专利法第26条第3款的规定。 附件1和2公开于本专利申请日之前,请求人对其真实性和公开性无异议,可用作评价本专利创造性的现有技术,专利权人和请求人对附件1的译文和2的译文的准确性达成了一致,除当庭修改之处外,其余译文以请求人提交的译文为准。 关于专利法实施细则第20条第1款 专利法实施细则第20条第1款规定,权利要求书应当说明发明或者实用新型的技术特征,清楚、简要地表述请求保护的范围。 权利要求中的用词通常应当理解为相关技术领域通常具有的含义。 本案中,请求人认为权利要求3-5中“……和……之间”的措词以及权利要求15-17中“作为赋形剂使用……或这些赋形剂彼此的混合物”的措词使得这些权利要求不清楚,权利要求21为产品权利要求,权利要求19的主题名称为用途,因此权利要求21引用权利要求19使得引用关系不清楚。 对此,合议组认为,权利要求3-5在对活性成分的含量进行限定时采用的“含有……和……之间”的表述显然具有本领域技术人员通常所理解的含义,如“含有1.2和80微克之间的噻托品”应理解为“含有1.2到80克之间的噻托品”,即“含有……和……之间”与“含有……至(到)……之间”的表述显然是等同的,不会发生其他有歧义的理解;权利要求15-17引用的权利要求中虽然提及了粗颗粒度和细颗粒度两种赋形剂,但是,在本专利的说明书第3页第18行已经明确指出,“较粗粒和较细粒赋形剂可由化学上相同或化学上不同的物质构成”,因此“作为赋形剂使用……或这些赋形剂彼此的混合物”中的表述中的第一个“赋形剂”显然既可以是粗颗粒也可以是细颗粒,不会使得权利要求不清楚,在第一个“赋形剂”的表述后列出了可以选择的赋形剂种类,其中的第二个“赋形剂”显然指的是前面所列这些类型的赋形剂,也不会产生歧义,因此,根据相关技术领域通常具有的含义可以清楚地理解权利要求3-5和15-17,这些权利要求的保护范围是清楚的。 权利要求21前序部分的表述为“如权利要求19的胶囊”,从该表述来看,权利要求21清楚地表明其所保护的主题是产品,该产品是权利要求19中所述的产品,权利要求19的表述为“如权利要求1或2的可吸入粉末的用途,它用于制造胶囊”,虽然权利要求19的主题是用途,但是根据权利要求19所述的用途显然制得了一种胶囊,即权利要求19中涉及了胶囊,因此权利要求21的所述的胶囊显然是根据权利要求19的用途制得的胶囊,因此权利要求21也是清楚的。 综上所述,权利要求3-5、15-17以及21的表述都是清楚的,符合专利法实施细则第20条第1款的规定。 关于专利法第22条第3款 专利法第22条第3款规定,创造性,是指同申请日以前已有的技术相比,该发明有突出的实质性特点和显著的进步,该实用新型有实质性特点和进步。 根据该款规定,如果发明是所属技术领域的技术人员在现有技术的基础上仅仅通过合乎逻辑的分析、推理或者有限的实验就可以得到的,则该发明是显而易见的,不具备突出的实质性特点。 本案中,权利要求1请求保护一种包含噻托品的可吸入粉末,附件1公开了一种用于高活性药物的具有特定比例的细颗粒和粗颗粒载体的可吸入粉末,其要解决的技术问题与本专利相同,也是要提升可吸入粉末的性能、用所述粉末对可吸入活性物质含量进行优化和控制以获得高精确度的计量(见附件1译文第2页第1-6段)。附件1在解决所述技术问题时所采用的技术手段也是使用由较细颗粒赋形剂和较粗颗粒赋形剂组成的混合粉末,在附件1的实施例1中公开了使用粒度为35 μm的较粗颗粒和粒度为5 μm的较细颗粒的葡萄糖的细粒度高活性药物非诺特罗(0.1 mg/胶囊,平均颗粒度小于6μm)的吸入用胶囊,其中给出了细颗粒含量为4%和16%的方案,在其实施例2中公开了使用粒度为35 μm的较粗颗粒和粒度为8μm的较细颗粒的葡萄糖的细粒度高活性药物异丙托溴铵(0.04 mg/胶囊,平均颗粒度小于6 μm)的吸入用胶囊,其中给出了细颗粒含量为5%和10%的方案,附件1中还指出对于吸入给药的活性成分而言,通常0.01到0.1 mg的活性物质对应约5 mg的赋形剂(即活性成分含量为0.2-2%)(见附件1译文第3页第2-4行),其两个实施例中的活性物质含量分别相当于2%和0.8%重量。由此可见,附件1已经公开了权利要求1方案的绝大多数技术特征,其与权利要求1的区别仅在于附件1的方案中所用活性成分与权利要求1不同,即附件1未提及活性成分为噻托品溴,但附件1给出了所述粉末用于高活性药物吸入给药的教导,并且给出了异丙托溴铵的具体实施例。本专利的现有技术——附件2表明噻托品溴与异丙托溴铵具有结构上的关联,对噻托品溴的剂量、以及药理学活性进行了说明,并指出其与异丙托溴铵的作用具有可比性(见附件2译文摘要,第2页第3-4行,第10页第2-3行)。因此,在附件1给出了采用较细颗粒赋形剂和较粗颗粒赋形剂可以获得可精确计量的粉末的启示并且具体给出了采用异丙托溴铵作为活性成分的可吸入粉末的具体技术方案且该方案中除活性成分外其他特征均落在本专利保护范围中的具体技术方案的情况下,本领域技术人员结合现有技术——附件2给出的噻托品溴与异丙托溴铵具有结构上的关联并且是可用于吸入的高活性药物的教导,通过合乎逻辑的分析、推理或者有限的实验即可得到权利要求1请求保护的技术方案,不需要花费创造性劳动的,并且在附件1公开了细颗粒赋形剂含量为4%、5%、16%、10%都可以获得具有良好计量性的可吸入粉末的情况下,本专利的方案也没有产生任何意想不到的效果,因此,权利要求1不具备突出的实质性特点,不具备专利法第22条第3款规定的创造性。 专利权人认为附件1教导了可吸入粉末可吸入部分的量随着较细赋形剂数量的增加而增加,而如反证1所表明的那样,本发明发现较细颗粒赋形剂的增加并不总是有利的,因此,附件1没有给出将较细颗粒赋形剂数量限制在一定范围内的教导,并且附件1也没有提及本专利的活性物质,附件2不涉及制剂技术,因此,附件1和2结合不能破坏权利要求的创造性。 对此,合议组认为:首先,附件1的目的与本发明相同,都是要提供可以对可吸入活性成分含量进行优化或控制的具有优良的流动性、分散性和排空性的可吸入粉末,本领域技术人员公知细颗粒过多时会产生粉尘、流动性等诸多问题,而且在附件1中明确指出,“相对高比例的赋形剂基本上决定了粉体的性质”、“通常来说,粉体越细流动性也越差”、“当将预设的剂量填充入各容器中时,好的流动性是高精确计量的先决条件”,所以,“使用的赋形剂一定不能太细”(见附件1译文第2页第12-15行),因此,本领域技术人员综合考虑各种因素时根据附件1显然不会得出如专利权人所述的“较细赋形剂的增加总会有利于粉末”的结论;此外,从附件1的实施例1和2来看,在细颗粒赋形剂的数量从0增加至例如10%或25%时,可吸入活性成分的比例增加较为明显,从15.1%分别增加至23.0%和33.4%,而细颗粒含量从25%增加至50%时,可吸入成分的比例仅从33.4%增加至38.8%,即增加明显放缓,也得不出附件1给出了细颗粒赋形剂的增加总是有利的教导;另外,根据附件1的教导,细颗粒赋形剂和粗颗粒赋形剂重量比为1:99至95:5,优选5:95至70:30,更优选10:90至50:50,从优选层次来看也并非如专利权人主张的“活性成分的可吸入部分随较细赋形剂的量的增加而增加”,因此,综上所述,专利权人认为附件1教导了“较细赋形剂的增加总会有利于粉末”和“活性成分的可吸入部分随较细赋形剂的量的增加而增加”的主张不成立。其次,从本专利说明书的描述来看,可以实现本发明目的的可吸入粉末中较细赋形剂颗粒的含量为可以为1至20%,优选地为3至15%,5至10%最佳(见本专利权利要求1、11-14,说明书第2页第25-27行,第3页第12-13行),并没有指明较细赋形剂含量为5%时优于10%,而且也并没有指出在1-20%范围内除5%之外的其他数值不能实现本发明的目的,在本专利实施例3的方案中,较细赋形剂颗粒的含量就为10%,因此,即使专利权人认为细颗粒赋形剂含量高于5%时批次间可吸入活性成分的含量偏差变大,也得不出细颗粒赋形剂数量高于5%时获得的粉末不能实现本发明目的的结论。第三,在附件1中给出了细颗粒赋形剂与粗颗粒赋形剂的含量比优选地为5:95至70:30,更优选地为10:90至50:50(即细颗粒含量占赋形剂总量的5至70%,优选10至50%),其与本专利权利要求1要求保护的1至20%的数值范围交叉,而且附件1的实施例1和2中还给出了细颗粒赋形剂含量为5%、10%等多个落入本专利权利要求1要求保护的范围中的具体技术方案,专利权人也未能证明本专利的方案与附件1的方案相比具有意想不到的效果。综上所述,附件1除活性成分不同外,要解决的技术问题、采用的技术手段都与本专利相同,没有证据表明本专利的方案与附件1的方案相比获得了意想不到的效果,专利权人陈述的理由和提交的反证1也不能证明权利要求1相对于附件1和2的结合具有突出的实质性特点,因此,权利要求1不具备专利法第22条第3款规定的创造性。 权利要求2-5分别对权利要求1中的活性成分——噻托品溴的化合物形式和含量进行了进一步限定,如上所述,虽然附件1没有提及噻托品溴,但是其给出了所述粉末可用于高活性成分的教导,并且其中记载的活性成分的含量为大约0.2-2%,本领域技术人员可以预见活性成分的不同化合物存在形式不会使本专利的技术方案产生意想不到的效果,即在权利要求1不具备创造性的情况下,选择噻托品的不同化合物存在形式是所属技术领域技术人员的常规选择,因此,本领域技术人员结合附件1和附件2得到权利要求2-5的方案显然不需要花费创造性的劳动,这些权利要求也不符合专利法第22条第3款的规定。 权利要求6-17分别对所述赋形剂的粒度、含量、种类进行了限定,这些附加技术特征都被附件1所公开(见附件1译文第2页第6-7段,第3页第1-2段、第5段,实施例1和2),在其所引用的权利要求不具备创造性的情况下,如上所述原因,这些权利要求也不具备创造性。 权利要求18请求保护权利要求1或2的粉末用于制备治疗气喘或COPD的药物组合物的用途,由于附件2公开了噻托品可用于治疗哮喘和COPD,因此,在其引用的权利要求不具有创造性的情况下,权利要求18也不具备创造性。 权利要求19请求保护权利要求1或2所述的粉末用于制备胶囊的用途,附件1中给出了用粉末制备胶囊的实施方案,因此,在其所引用的权利要求1或2不具备创造性的情况下,权利要求19也不具备创造性。 权利要求20请求保护一种含有3至10毫克权利要求1或2的吸入粉末的胶囊,附件1译文第3页倒数第3段记载了胶囊中的混合物为5 mg,因此,在权利要求1和2不具备创造性的情况下,权利要求20也不具备创造性。 权利要求21请求保护包含1.2至80微克噻托品的如权利要求19所述的胶囊,如上所述,附件1中记载药物制剂的单剂量含0.01-0.1mg活性物质,本领域技术人员可以根据实际需要确定每枚胶囊中所含活性成分的数量,而且附件1中与噻托品溴具结构和性质都具有相关性的异丙托溴铵的含量为0.04mg(相当于40微克),本领域技术人员根据附件1的教导和实际需要确定噻托品的用量不需要花费创造性劳动,因此,权利要求21也不具备创造性。 综上所述,本专利的权利要求1-21均不具备专利法第22条第3款规定的创造性。 鉴于本专利的全部权利要求不具备创造性而应被宣告无效,因此对其他无效理由不再进行评述。 基于以上事实和理由,本案合议组作出如下审查决定。 三、决定 宣告第01803098.X号发明专利权无效。 当事人对本决定不服的,可以根据专利法第46条第2款的规定,自收到本决定之日起三个月内向北京市第一中级人民法院起诉。根据该款的规定,一方当事人起诉后,另一方当事人应当作为第三人参加诉讼。

年度: