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东莨菪碱戒毒剂及其制备和应用

专利无效决定书: 

发明创造名称  东莨菪碱戒毒剂及其制备和应用 外观设计名称  
决定号  WX9262 决定日  2006-12-13 00:00:00.0
委内编号   优先权日  
申请(专利)号  93105298.X 申请日  1993-04-27 00:00:00.0
复审请求人   无效请求人  郑萍
授权公告日  2000-11-08 00:00:00.0 审定公告日  
专利权人  宁波市微循环与莨菪类药研究所 主审员  侯秋霞
合议组组长  李人久 参审员  崔国振
国际分类号  A61K31/54 外观设计分类号  
法律依据  中国专利法第25条、第26条第3、4款、第22条第2、3款
决定要点  不能被授予专利权的治疗方法指以治疗或预防疾病为直接目的、在有生命的人体或动物体上实施的方法; 所属技术领域的技术人员能够实现,是指所属技术领域的技术人员按照说明书记载的内容,就能够实现该发明的技术方案,解决其技术问题,并且产生预期的技术效果; 如果权利要求所要求保护的技术方案是所属技术领域的技术人员能够从说明书充分公开的内容直接得到或者概括得出的技术方案,则应当认为权利要求得到了说明书的支持。 判断新颖性时,应当将权利要求分别与每一项现有技术或申请在先公布在后的发明或实用新型专利文件中相关的技术内容单独地进行比较,如果存在区别技术特征,则认为该项权利要求具有新颖性;判断创造性时,发明有突出的实质性特点,是指发明相对于现有技术,对所属技术领域的技术人员来说是非显而易见的,发明有显著的进步,是指发明与最接近的现有技术相比能够产生有益的技术效果。 
全文  一、案由 本无效宣告请求案涉及国家知识产权局于2000年11月8日授权公告的、名称为“东莨菪碱戒毒剂及其制备和应用”的第93105298.X号发明专利权(下称本专利),其申请日为1993年4月27日,专利权人为宁波市微循环与莨菪类药研究所。该专利授权公告的权利要求如下: “1、一种东莨菪碱戒毒剂,它是以氢溴酸东莨菪碱为主、盐酸氯丙嗪为辅的注射用复方针剂,该复方针剂为每2ml内含主药氢溴酸东莨菪碱0.3-9mg,辅药盐酸氯丙嗪12.5-75mg、并含有稳定剂的灭菌水溶液。 2、如权利要求1所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有: 氢溴酸东莨菪碱 0.15-4.5g 盐酸氯丙嗪 6.25-37.5g 焦亚硫酸钠 2g 维生素C 2g EDTA 0.1g 氯化钠 0.6g 注射用水 加至1000ml。 3、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有: 氢溴酸东莨菪碱 0.15g 盐酸氯丙嗪 6.25g 4、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有: 氢溴酸东莨菪碱 0.30g 盐酸氯丙嗪 6.25g 5、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有: 氢溴酸东莨菪碱 0.45g 盐酸氯丙嗪 12.5g 6、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有: 氢溴酸东莨菪碱 0.60g 盐酸氯丙嗪 12.5g 7、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有: 氢溴酸东莨菪碱 0.75g 盐酸氯丙嗪 6.25g 8、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有: 氢溴酸东莨菪碱 0.90g 盐酸氯丙嗪 6.25g 9、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有: 氢溴酸东莨菪碱 1.05g 盐酸氯丙嗪 12.5g 10、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有: 氢溴酸东莨菪碱 1.20g 盐酸氯丙嗪 12.5g 11、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有: 氢溴酸东莨菪碱 1.35g 盐酸氯丙嗪 12.5g 12、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有: 氢溴酸东莨菪碱 1.50g 盐酸氯丙嗪 25g 13、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有: 氢溴酸东莨菪碱 1.75g 盐酸氯丙嗪 25g 14、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有: 氢溴酸东莨菪碱 2.0g 盐酸氯丙嗪 25g 15、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有: 氢溴酸东莨菪碱 2.25g 盐酸氯丙嗪 25g 16、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有: 氢溴酸东莨菪碱 2.50g 盐酸氯丙嗪 25g 17、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有: 氢溴酸东莨菪碱 2.75g 盐酸氯丙嗪 25g 18、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有: 氢溴酸东莨菪碱 3.0g 盐酸氯丙嗪 25g 19、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有: 氢溴酸东莨菪碱 3.25g 盐酸氯丙嗪 25g 20、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有: 氢溴酸东莨菪碱 3.50g 盐酸氯丙嗪 25g 21、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有: 氢溴酸东莨菪碱 3.75g 盐酸氯丙嗪 25g 22、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有: 氢溴酸东莨菪碱 4.0g 盐酸氯丙嗪 37.5g 23、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有: 氢溴酸东莨菪碱 4.25g 盐酸氯丙嗪 37.5g 24、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有: 氢溴酸东莨菪碱 4.50g 盐酸氯丙嗪 37.5g 25、如权利要求1所述的戒毒剂,其特征还在于它是一种由氢溴酸东莨菪碱单一针剂与盐酸氯丙嗪单一针剂的复合应用的戒毒剂。 26、如权利要求25所述的戒毒剂,其特征还在于其中氢溴酸东莨菪碱针剂每支1毫升含0.3毫克或每支1毫升含0.5毫克;盐酸氯丙嗪针剂每支1毫升含25毫克或每支1毫升含50毫克。 27.一种如权利要求1-26所述的东莨菪碱戒毒剂的制备方法,其特征还在于它包括 (1)首先将该东莨菪碱解毒剂处方中的各组成部分溶于已被氮气饱和的注射用水中; (2)均匀搅拌后加注射用水至接近全量; (3)测半成品含量,达合格标准; (4)测半成品pH,当pH=3.0~3.5时加注射用水至全量; (5)用4#垂熔与0.65μ滤膜过滤至澄明; (6)充氮灌封于2ml安瓿中,100℃30分钟灭菌。 28、一种以氢溴酸东莨菪碱为主,盐酸氯丙嗪为辅的戒毒剂的应用,其特征还在于它可被应用于海洛因、鸦片、黄皮、吗啡、芬太尼、双氢埃托菲等毒品患者的毒瘾戒毒及酒瘾的脱瘾治疗。” 针对上述专利权,郑萍(下称请求人)于2004年6月10日向专利复审委员会提出无效宣告请求,认为:(1)说明书提供了本专利权利要求1和2的技术方案,但未提供相应的实验数据,而对于权利要求3-24的技术方案,说明书既没有提供这些技术方案,又无相应的实验数据,故本专利不符合专利法第26条第3款的规定;(2)尽管说明书中给出了22个制备例,其中制备出的是药物制剂,这些制剂需要效果数据来支持的,而说明书中没有这些制剂的治疗效果,尽管说明书中提供了6例病例报告,但它们都是关于“东莨菪碱戒毒疗法”的,其提供的治疗效果并不能用来支持权利要求1-24,因此本专利不符合专利法的26条第4款的规定;(3)附件1中公开了主药为洋金花总碱2.5-5mg或东莨菪碱1-3mg辅以氯丙嗪12.5-50mg,可用于戒除患者对杜冷丁的成瘾性,故附件1公开了本专利权利要求1和25的技术方案,权利要求1和25不符合专利法第22条第2、3款的规定,同样的,上述权利要求和附件2相比,也不符合专利法第22条第2、3款的规定;本专利权利要求2的技术方案是用每毫升注射液中所含的注射液助剂对技术方案做进一步的限定,这些成分没有给技术方案带来意料不到的技术效果,因此权利要求2的技术方案不具有创造性;权利要求3-24和26限定了药物用量的具体值,相对于对比文件而言是选择发明,但它们的技术方案不具有意料不到的技术效果,故同样不符合专利法第22条第2、3款的规定;在产品权利要求无效的情况下,权利要求27的产品制备方法是本领域惯常的配制方法,也不具备创造性;权利要求28是“一种以氢溴酸东莨菪碱为主,盐酸氯丙嗪为辅的戒毒剂的应用”,该应用是本领域技术人员能从对本文件中记载的洋金花总碱或东莨菪碱辅以氯丙嗪可用于戒除患者对杜冷丁的成瘾性中直接得出的,故其不符合专利法第22条第3款的规定。并提交了下述附件: 附件1:《中药麻醉的临床应用与探讨》,上海人民出版社,1973年9月版,首页,目录第8和9页,第205-216页及出版信息页,复印件共14页; 附件2:《中西医结合治疗血栓闭塞性脉管炎经验选编》,第一集,范正祥整理,人民卫生出版社出版,1980年1月版,首页,第166-170页及出版信息页,复印件共7页。 经形式审查合格后,专利复审委员会受理了上述请求,于2005年2月25日向双方当事人发出《无效宣告请求受理通知书》,并将请求人提交的《专利权无效宣告请求书》及附件1和2的副本转送给专利权人,要求其在指定的期限内答复,同时成立合议组对本无效宣告请求案进行审理。 专利权人于2005年4月1日和2005年4月11日作出答复,认为:(1)说明书第6-16页记载了本专利戒毒剂用于海洛因等的脱瘾治疗的临床实验数据,并且第16-27页的制备例记载了本专利权利要求3-24的技术方案,至于说明书第27-29页中所提供的6例病例报告,从说明书的描述中可知就是采用本专利戒毒剂进行脱瘾治疗的治疗效果,因此本专利符合专利法第26条第3、4款的规定;(2)本专利的复方针剂的主药为氢溴酸东莨菪碱,辅药为盐酸氯丙嗪,而附件1和2中的主药为含有洋金花总碱或东莨菪碱的中麻制剂,辅药为氯丙嗪,并且未反映出含有稳定剂,因此本专利权利要求1-26符合专利法第22条第2款的规定;(3)a.从对比文件中无从得知在中麻中偶尔戒断了杜冷丁这一现象是中麻制剂中的哪一种成分起作用,且对比文件对中麻制剂辅以氯丙嗪是否确实能戒断成瘾药物杜冷丁也存在疑问,而从混合物中通过实验活动找出并确定有效成分并对其加以优化配伍本身就是一项创造性活动;b.对比文件没有记载东莨菪碱和氯丙嗪的复合制剂,而本专利的复方制剂不是两种药物的简单混合,而是浓缩的复方制剂,不仅需要解决药物耐受性问题,还要解决药物在高浓度下的稳定性问题,本专利通过选择适当的稳定剂,使半成品的pH值在3~3.5之间,从而解决了该问题;c.本专利取得了快速脱除包括海洛因(其毒性发作和戒断难度远大于杜冷丁)在内的成瘾性药物的依赖性的技术效果;因此权利要求1-28符合专利法第22条的规定。 2005年7月1日,本案合议组向双方当事人发出《无效宣告请求口头审理通知书》,告知双方当事人专利复审委员会拟定于2005年8月24日对该专利权的无效请求进行口头审理,并随《无效宣告请求口头审理通知书》将专利权人于2005年4月1日和2005年4月11日提交的意见陈述书一同转交给请求人。 2005年8月24日,口头审理如期进行,双方当事人均出席了口头审理。庭审过程中,合议组就本案的无效理由及证据逐一进行了调查,双方当事人充分陈述了各自的意见:1)请求人明确了无效的理由和范围:(1)说明书不符合专利法第26条第3款的规定,具体指出:a)说明书未提供权利要求1-24技术方案的实验数据,说明书中关于治疗效果的第6-9页的内容中没有公开戒毒剂各组成成份用量;b)戒毒药物通常同用美沙酮+可乐宁作比较来证明效果,而本专利说明书中没有美沙酮+可乐宁用来治疗毒瘾的比较例,无法证明效果;c)说明书第9页11-12行没有指出654-2是什么药物和具体用量,说明书第9页没有给出氯丙嗪和美沙酮在实验中的具体用量;d)通过本专利将权利要求1的技术方案与附件2相比较,唯一区别就是附件2中没有“一定量的稳定剂”,因此“一定量的稳定剂”就是该发明的发明点,权利要求1-28中都含有稳定剂,但其中稳定剂的成分和含量不清楚,致使本领域技术人员无法实现本发明;综上本专利说明书不符合专利法第26条第3款的规定。(2)权利要求1-28不符合专利法第26条第4款的规定,具体指出:(a)说明书中没有记载支持权利要求1-24的试验效果数据,权利要求1-24得不到说明书的实质支持;(b)说明书实施例没有给出稳定剂具体的量,权利要求1中“并含有稳定剂”的特征得不到说明书实质支持。(3)权利要求1相对于附件1或者附件2不符合专利法第22条第2款的规定;权利要求1-28相对于附件1或附件2不符合专利法第22条第3款的规定。(4)请求人放弃了权利要求2-28不符合专利法的22条第2款以及专利法实施细则第20条的无效理由。2)合议组依职权对权利要求28是否符合专利法第25条规定进行了调查,并当庭告知专利权人针对该无效理由可以在15天内提交意见陈述。3)专利权人当庭出示了附件1和2的原件,请求人对附件1和2的真实性没有异议。 2005年8月26日,请求人提交了意见陈述书,除了重申口头审理时的意见外,还主张权利要求2-26和28不具有新颖性的无效理由,并提交了以下附件: 附件3:全国人民代表大会常务委员会关于禁毒的决定(1990年12月28日第十七次会议通过 1990年12月28日中华人民共和国主席另第38号公布 自公布之日起施行),第1-5页,复印件共3页; 附件4:《成瘾医学》,科学出版社出版,2002年2月第一版,第321-324页,出版信息页,复印件共5页; 附件5:浙江省宁波市中级人民法院民事判决书(2004)甬民二初字第129号,复印件共12页。 2005年9月8日,专利权人提交了意见陈述书,并提交了修改后的权利要求28,并在意见陈述中提出如果复审委员会坚持断定“戒毒”属于“疾病的治疗方法”,专利权人同意将权利要求28的技术方案改为“一种以氢溴酸东莨菪碱为主,盐酸氯丙嗪为辅的戒毒剂的应用,其特征在于,所述戒毒剂用于制备海洛因毒品患者的毒瘾戒毒的戒毒剂。”意见,但没有提供后一种修改方式的替换页,综上,权利要求28有两种修改方式: “28、一种以氢溴酸东莨菪碱为主,盐酸氯丙嗪为辅的戒毒剂的应用,其特征还在于它可被应用于海洛因的毒瘾戒毒。”(修改方式1)或 “28、一种以氢溴酸东莨菪碱为主,盐酸氯丙嗪为辅的戒毒剂的应用,其特征在于,所述戒毒剂用于制备海洛因毒品患者的毒瘾戒毒的戒毒剂。”(修改方式2) 专利权人提交了按照修改方式1修改的权利要求28的替换页,没有提交修改方式2的替换页。 专利权人认为:戒毒剂应用于海洛因、鸦片、黄皮、吗啡、杜冷丁、芬太尼、双氢埃托菲等毒品患者的毒瘾戒毒及酒瘾的脱瘾治疗并不是 “一种疾病的治疗方法”,“毒瘾”实质上体现了一种“物质依赖”的行为,其形成与生物、心理以及社会等诸多方面因素密切相关,“物质依赖性”行为还包括烟瘾、酒瘾、网瘾等,对于这些现象或行为是否属于“疾病”范畴还没有定论,因此权利要求28符合专利法第25条第3款的规定。 至此,合议组认为本案的事实已经调查清楚,可以依法作出审查决定。 二、决定的理由 (一)关于审查所针对的文本 专利法实施细则第68条规定:在无效宣告请求的审查过程中,发明专利的专利权人可以修改其权利要求书,但是不得扩大原专利的保护范围。 《审查指南》第四部分第三章规定:在专利复审委员会作出审查决定之前,专利权人可以删除权利要求或者权利要求中包括的技术方案。 就本案而言,专利权人于2005年9月8日提交了修改后的权利要求28,其中包括两种修改方式,修改方式1的技术方案为“一种以氢溴酸东莨菪碱为主,盐酸氯丙嗪为辅的戒毒剂的应用,其特征还在于它可被应用于海洛因的毒瘾戒毒”,其中删除了原权利要求28中关于鸦片、黄皮、吗啡、芬太尼、双氢埃托菲等毒品的毒瘾戒毒的技术方案,修改方式1后的权利要求28符合专利法实施细则第68条和《审查指南》第四部分第三章的规定。按照修改方式1修改的权利要求28可以作为本次无效宣告请求的审查基础。 修改方式2的技术方案为“一种以氢溴酸东莨菪碱为主,盐酸氯丙嗪为辅的戒毒剂的应用,其特征在于,所述戒毒剂用于制备海洛因毒品患者的毒瘾戒毒的戒毒剂”,原权利要求28并未涉及“制备……戒毒剂”的内容,原权利要求书中涉及戒毒剂制备内容的权利要求只有权利要求27,但其中制备的戒毒剂为含有权利要求1-26所述的特定成分、含量的产品。因此按该方式修改后的权利要求28的技术方案改变了原专利的保护范围,其不符合专利实施细则第68条的规定,合议组不接受按照修改方式2修改的权利要求28。 故本决定针对2000年11月8日授权公告文本中的权利要求第1-27项,说明书第1-30页,专利权人于2005年9月8日提交的权利要求28(即修改方式1,见权利要求书第5页的修改文本替换页)进行审查。 (二)关于无效理由和范围 专利法实施细则第66条规定:在专利复审委员会受理无效宣告请求后,请求人可以在提出无效宣告请求之日起1个月内增加理由或者补充证据。逾期增加理由或者补充证据的,专利复审委员会可以不予考虑。 1.请求人在参加口头审理时放弃了权利要求2-28不符合专利法的22条第2款以及专利法实施细则第20条的无效理由,合议组予以认可。 2.请求人于口头审理后提交了意见陈述,其中提出了新的无效理由:权利要求2-26和28不具有新颖性,对于上述新增加的无效理由,合议组不予接受。 3.口头审理中,合议组依职权对权利要求28是否符合专利法第25条第1款第(三)项规定进行了调查,并给了专利权人针对该无效理由于庭后提交书面答复及修改权利要求28的机会。 综上所述,本案涉及到的无效理由为:说明书不符合专利法第26条第3款的规定,权利要求1-28不符合专利法第26条第4款的规定,权利要求1相对于附件1或者附件2不符合专利法第22条第2款的规定;权利要求1-28相对于附件1或附件2不符合专利法第22条第3款的规定;权利要求28不符合专利法第25条第1款第(三)项的规定。 (三)关于证据 1.请求人于口头审理后提交了意见陈述,其中提交了新的证据:附件3-5,由于附件4和5的提交时间超出了专利法实施细则第66条规定的举证期限,对此合议组不予接受;附件3是全国人民代表大会常务委员会关于禁毒的决定,属于法律类文件,合议组予以接受,经合议组依职权核对,附件3具有真实性。 2.请求人在口头审理中出示了附件1和2的原件,该原件与复印件相符,且专利权人对附件1和2的真实性未提出异议,因此,合议组对附件1和2的真实性予以认可。 (四)关于专利法第25条第1款第(三)项 专利法第25条第1款规定:对下列各项,不授予专利权:(一)科学发现;(二)智力活动的规则和方法;(三)疾病的诊断和治疗方法;(四)动物和植物品种;(五)用原子核变换方法获得的物质。 不能被授予专利权的治疗方法指以治疗或预防疾病为直接目的、在有生命的人体或动物体上实施的方法。 权利要求28要求保护的是以氢溴酸东莨菪碱为主,盐酸氯丙嗪为辅的戒毒剂用于海洛因的毒瘾戒毒的应用。海洛因依赖不仅表现在人的心理方面,还表现出生理症状方面。海洛因依赖是一种疾病,海洛因依赖者也被称为是患者,戒除毒瘾已经在临床上应用,因此权利要求28所要求保护的以氢溴酸东莨菪碱为主,盐酸氯丙嗪为辅的戒毒剂用于戒除海洛因毒瘾的技术方案是疾病的治疗方法,属于专利法第25条第1款规定的不授予专利权的情形。 鉴于已经得出权利要求28属于专利法第25条第1款规定的不授予专利权的情形的结论,故对涉及到权利要求28的其它无效理由在下文中不再评述。 (五)关于专利法第26条第3款 专利法第26条第3款规定:说明书应当对发明作出清楚、完整的说明,以所属技术领域的技术人员能够实现为准。 所属技术领域的技术人员能够实现,是指所属技术领域的技术人员按照说明书记载的内容,就能够实现该发明的技术方案,解决其技术问题,并且产生预期的技术效果。 就本案而言,本申请涉及一种戒毒剂及其制备方法,该戒毒剂是以氢溴酸东莨菪碱为主、盐酸氯丙嗪为辅的注射用复方针剂。关于本专利的戒毒用复方针剂,说明书第5页-第6页记载了原料用药成分、配比范围和制备方法,说明书第16页第3行-第27页第18行公开了制备例1-22,其中记载了具体复方针剂的制备方法,并公开了注射液组合物的各种具体组成,以及注射液的制备工艺;说明书第5页倒数第4行-16页第2行,记载了用组成为氢溴酸东莨菪碱0.15-4.5g、盐酸氯丙嗪6.25-37.5g、焦亚硫酸钠2g、维生素C2g、EDTA0.1g、氯化钠0.6g(以每1000毫升灭菌水溶液计算)的注射液对海洛因、黄皮、杜冷丁注射和双氢埃托啡毒瘾患者进行脱瘾治疗,其中具体记载了确定毒瘾的诊断标准和治疗毒瘾的疗效标准,临床用药方法(其中主要成分的每日用量为氢溴酸东莨菪碱0.3-9毫克,盐酸氯丙嗪为12.5-75毫克)和临床治疗效果,以及疗效判断方法和临床观察记录,特别是表III和表IV中具体公开说明了临床治疗效果(各种观察项目如戒断症状控制时间等)和疗效(完全脱瘾、基本脱瘾或脱瘾无效)的实验数据;说明书第27页倒数第8行-第30页第2行还记载了6例病例报告。根据说明书中记载的上述内容,本领域技术人员不需要创造性的劳动,就能够再现该发明的技术方案,解决其技术问题,并且产生预期的技术效果。 1.关于请求人主张的说明书未提供权利要求1-24技术方案的实验数据,说明书中关于治疗效果的第6-9页的内容中没有公开戒毒剂各组成成份用量,因而本专利不符合专利法第26条第3款规定的意见,合议组认为,本领域技术人员通过药物治疗疾病的一系列实验的统计实验数据,能够判断一种药物是否有效,本专利说明书中已经给出了使用主要组分为氢溴酸东莨菪碱0.15-4.5g和盐酸氯丙嗪6.25-37.5g(每1000毫升灭菌水溶液)的戒毒剂(使用剂量范围为每日氢溴酸东莨菪碱0.3-9毫克,盐酸氯丙嗪为12.5-75毫克)治疗海洛因、黄皮、杜冷丁注射和双氢埃托啡毒瘾患者的统计实验证据(如表III和表IV中所记载的内容),在没有反证的情况下,应当相信上述实验证据是在针对各个患者的具体情况实施本发明的各种具体实施方式的基础上得出的真实、有效的数据,尽管通过统计所获得的上述实验证据并没有和某一具体组成的注射液相对应,但上述统计实验证据已经足以说明本发明的技术方案能够获得脱瘾的效果,因此上述实验证据已经能够证实本发明的技术方案的成立。 2.关于请求人主张的戒毒药物通常同用美沙酮+可乐宁作比较来证明效果,而本专利说明书中没有美沙酮+可乐宁用来治疗毒瘾的比较例,无法证明效果,因而本专利不符合专利法第26条第3款的意见,合议组认为,正如上述1中所述,本发明说明书中给出的统计实验证据已经足以说明本发明的技术方案能够获得脱瘾的效果,即使说明书没有美沙酮+可乐宁用来治疗毒瘾和本专利的戒毒剂的比较实施例,但本领域技术人员再现该发明的技术方案、解决其技术问题已经不需要花费创造性的劳动,并且能够产生预期的技术效果。 3.关于请求人所述的说明书第9页11-12行没有指出654-2是什么药物和具体用量,说明书第9页没有给出氯丙嗪和美沙酮在实验中的具体用量,本专利不符合专利法第26条第3款的规定的意见,合议组认为,“654-2”为山莨菪碱的人工合成品(例如,参见《药理学》,中国医药科技出版社,2000年3月第1版),说明书(第9页12-19行)已经给出了对比例中(654-2)+氯丙嗪、氯丙嗪或美沙酮的每日用药范围,本领域技术人员根据说明书中已经公开的上述内容,能够实现上述对比例的技术方案。 4.关于请求人所述的通过本专利将权利要求1的技术方案与附件2相比较,唯一区别就是附件2中没有“一定量的稳定剂”,因此“一定量的稳定剂”就是该发明的发明点,权利要求1-28中都含有稳定剂,但其中稳定剂的成分和含量不清楚,致使本领域技术人员无法实现本发明,本专利不符合专利法第26条第3款的规定的意见,合议组认为,本专利权利要求1和附件2相比区别并不仅在于“稳定剂”,例如附件2中未公开复方针剂为每2ml内含主药氢溴酸东莨菪碱0.3-9mg,辅药盐酸氯丙嗪12.5-75mg,因此本发明的发明点在于“含有一定量的稳定剂”没有依据,并且稳定剂是药物中常用的物质,其常用的种类和使用量是本领域技术人员公知的,或者是本领域技术人员根据需要通过简单的实验能够确定的,并且根据本专利说明书的描述,本发明的特征在于制备了一种戒毒剂,即氢溴酸东莨菪碱和盐酸氯丙嗪的复方针剂,而对制备复方针剂中使用的稳定剂并没有特别的要求,因此本领域技术人员根据说明书中已经公开的上述内容,会选择使用本领域公知的通常含量的常规稳定剂,从而能够制备含有稳定剂的复方针剂。 因此,本专利说明书符合专利法第26条第3款的规定。 (六)关于专利法第26条第4款 专利法第26条第4款规定:权利要求书应当以说明书为依据,说明要求专利保护的范围。 如果权利要求所要求保护的技术方案是所属技术领域的技术人员能够从说明书中充分公开的内容直接得到或者概括得出的技术方案,则应当认为权利要求得到了说明书的支持。 关于请求人所述的说明书中没有记载支持权利要求1-24的试验效果数据,因此权利要求1-24得不到说明书的实质支持的意见,合议组认为,本专利说明书中给出了使用主要组分为氢溴酸东莨菪碱0.15-4.5g和盐酸氯丙嗪6.25-37.5g(每1000毫升灭菌水溶液)的戒毒剂(使用剂量范围为每日氢溴酸东莨菪碱0.3-9毫克,盐酸氯丙嗪为12.5-75毫克)治疗海洛因、黄皮、杜冷丁注射和双氢埃托啡毒瘾患者的统计实验证据(如表III和表IV中所记载的内容),在没有反证的情况下,应当认为上述实验证据是在针对各个患者的具体情况实施本发明的各种具体实施方式的基础上得出的真实、有效的数据,因此说明书中已经记载了用于支持权利要求1-24的试验效果数据。 关于请求人所述的说明书实施例没有给出稳定剂具体的量,因此权利要求1中“并含有稳定剂”的特征得不到说明书实质支持的意见,合议组认为,虽然说明书中并没有充分说明稳定剂的用量,但稳定剂是药物中常用的物质,其常用的种类和使用量是本领域技术人员公知的,或者是本领域技术人员根据需要通过简单的实验能够确定的,因此对权利要求1的概括是适当的,权利要求1得到了说明书的支持。同样的,权利要求1-27也得到了说明书的支持。 综上所述,权利要求1-27符合专利法第26条第4的规定。 (七)关于专利法第22条第2、3款 专利法第22条第2款规定:新颖性,是指在申请日以前没有同样的发明或者实用新型在国内外出版物上公开发表过、在国内公开使用过或者以其他方式为公众所知,也没有同样的发明或者实用新型由他人向国务院专利行政部门提出过申请并且记载在申请日以后公布的专利申请文件中。 专利法第22条第3款规定:创造性,是指同申请日以前已有的技术相比,该发明有突出的实质性特点和显著的进步。 判断新颖性时,应当将发明专利权的各项权利要求分别与每一项现有技术或申请在先公布在后的发明或实用新型专利文件中相关的技术内容单独地进行比较,如果存在区别技术特征,则认为该项权利要求具有新颖性;判断创造性时,发明有突出的实质性特点,是指发明相对于现有技术,对所属技术领域的技术人员来说是非显而易见的,发明有显著的进步,是指发明与最接近的现有技术相比能够产生有益的技术效果。 就本案而言,本专利权利要求1所要求保护的是:“一种东莨菪碱戒毒剂,它是以氢溴酸东莨菪碱为主、盐酸氯丙嗪为辅的注射用复方针剂,该复方针剂为每2ml内含主药氢溴酸东莨菪碱0.3-9mg,辅药盐酸氯丙嗪12.5-75mg、并含有稳定剂的灭菌水溶液。” 附件1(第205-218页)公开了用中麻制剂治疗血栓闭塞性脉管炎病人的疼痛的临床实验,其中:(1)第206页记载了给药的方法为:主药为洋金花总碱或东莨菪碱,东莨菪碱每次用量为1—3毫克,洋金花总碱为2.5-5毫克/次,同时每次均辅以氯丙嗪12.5-50毫克,有些病人还加用了汉防己60毫克,上述药物可肌肉注射或静脉注射,也可静脉点滴;(2)第207页“临床观察”部分记载了上述给药方式对杜冷丁成瘾患者也可能得以戒除,并列举了一例系III级坏死,入院前在4个月内曾连续注射杜冷丁500余支,如不予注射,则神志不清,呈麻醉药品成瘾性休克状态,经二次中麻后,戒断了杜冷丁;(3)在第213和214页记载的具体病例中的给药方式,其中在关于朱××的病例2中,中麻每晚一次,连续5次,以后隔天或隔两天一次,共10次,前8次每次用东莨菪碱1毫克加氯丙嗪12.5毫克,后2次每次用东莨菪碱2毫克加氯丙嗪10毫克、汉防己60毫克,治疗的效果是中麻后患肢痛大减,伤口情况日益好转,并且第3次治疗后,晚上可不用杜冷丁而服一些止痛片就能平卧入睡;(4)第215页“讨论”部分记载了多次中麻除对有器质性心脏病患者慎用外,对其他重要脏器未发现不良影响,并可在中麻用药中抽去麻醉成瘾的药物杜冷丁,因此,连续中麻对脉管炎剧痛患者的止痛,提供了一个新的治疗途径。 附件2(第166-170页)公开了用中麻制剂治疗血栓闭塞性脉管炎病人疼痛的临床实验,其中:(1)第166页第16-20行记载了给药的方法为:主药为洋金花总碱或东莨菪碱,东莨菪碱每次用量为1—3毫克,洋金花总碱为2.5-5毫克/次,同时每次均辅以氯丙嗪12.5-50毫克,有些病人还加用了汉防己60毫克,上述药物可肌肉注射或静脉注射,也可静脉点滴;(2)第167页第9-11行记载了上述给药方式对杜冷丁成瘾患者也可能得以戒除,并列举了一例系III级坏死,入院前在4个月内曾连续注射杜冷丁500余支,如不予注射,则神志不清,呈麻醉药品成瘾性休克状态,经二次中麻后,戒断了杜冷丁;(3)在第169页记载了具体病例,其中在关于朱××的病例2中,中麻给药方式为每晚一次,连续5次,以后隔天或隔两天一次,共10次,前8次每次用东莨菪碱1毫克加氯丙嗪12.5毫克,后2次每次用东莨菪碱2毫克加氯丙嗪10毫克、汉防己60毫克,治疗的效果是中麻后患肢痛大减,伤口情况日益好转,并且第3次治疗后,晚上可不用杜冷丁而服一些止痛片就能平卧入睡;(4)第170页第8行记载了多次中麻除对有器质性心脏病患者慎用外,对其他重要脏器未发现不良影响,并可在中麻用药中抽去麻醉成瘾的药物杜冷丁,因此,连续中麻对脉管炎剧痛患者的止痛,提供了一个新的治疗途径。 通过对附件1和2记载的内容的比较可知,两对比文件和本案相关的内容基本相同。 1.关于权利要求1的新颖性 将本专利权利要求1和附件1或2记载的内容相比较,可知附件1或2公开了用药中含有东莨菪碱和氯丙嗪的情形,但未公开以氢溴酸东莨菪碱为主、盐酸氯丙嗪为辅的注射用复方针剂,未公开每2ml复方针剂中含0.3-9mg氢溴酸东莨菪碱,12.5-75mg盐酸氯丙嗪。 因此,附件1或2没有公开本专利权利要求1的全部技术特征,本专利权利要求1相对于附件1或2具有专利法第22条第2款规定的新颖性。 2.关于权利要求1-27的创造性 正如上述评述新颖性部分所述,本专利权利要求1相对于附件1或2 存在下列区别技术特征:附件1或2未公开本专利权利要求1中是以氢溴酸东莨菪碱为主、盐酸氯丙嗪为辅的注射用复方戒毒针剂,未公开每2ml复方针剂中含0.3-9mg氢溴酸东莨菪碱,12.5-75mg盐酸氯丙嗪。 关于附件1或2中记载的“一个血脉炎III级坏死的病例,入院前在4个月内曾连续注射杜冷丁500余支,如不予注射,则神志不清,呈麻醉药品成瘾性休克状态,经二次中麻后,戒断了杜冷丁”内容(附件1第207页,附件2第167页第9-11行);在附件1或2中的典型病例部分的例2中第3次中麻治疗后,患者晚上可不用杜冷丁而服一些止痛片就能平卧入睡的内容(附件1的第213和214页,附件2的第169页),经以及“讨论”部分“可在中麻用药中抽去麻醉成瘾的药物杜冷丁”的内容(附件1第215页,附件2第170页第8行),合议组认为,附件1或2中公开了多种中麻制剂,其中包括使用洋金花总碱为主要的药物的中麻制剂,以及对于某些病人需要加用汉防己,并且在典型病例部分所列举的所用中麻药物中除了东莨菪碱和氯丙嗪外,都使用了汉防己。综上,在附件1或2中并没有明确公开产生“戒断杜冷丁”所使用的中麻的给药制剂的情况下,从附件1或2公开的内容中无法判断起到“戒断杜冷丁”作用仅是由东莨菪碱和氯丙嗪按照一定比例的联合用药产生的,而与在中麻药剂中使用洋金花总碱、汉防己无关,因此从附件1或2公开的内容中无法判断仅仅含有东莨菪碱和氯丙嗪的药物能否用于戒毒。 关于附件1或2中记载的“典型病例”部分的病例2中“晚上可不用杜冷丁而服一些止痛片就能平卧入睡”的内容 (附件1第213和214页,附件2第169页),合议组还认为,在上述病例的记载中,并没有相关内容表明患者是成瘾者,并且上述病例仅涉及到止痛的效果,并未涉及戒毒,而且平卧人睡并不等于戒除毒瘾,因此上述病例并没有涉及戒除杜冷丁。 根据上面的论述可知,附件1或2中仅仅有一些个别病例戒除毒瘾,但附件1或2中并未记载对于这些病例所使用的具体药物,以及药物的用量;并且附件1或2中的中麻制剂是各个药物成分在给药前混合。与附件1或2公开的内容相比,权利要求1仅用氢溴酸东莨菪碱和盐酸氯丙嗪作为有效成份,通过特定的配比制成了具有戒毒作用的复方制剂。综上,附件1或2中没有给出权利要求1复方针剂作为戒毒剂的技术启示,因此对所属技术领域的技术人员来说,权利要求1的技术方案相对于附件1或2公开的技术内容是非显而易见的,本专利权利要求1相对于附件1或2具有突出的实质性特点;并且通过本专利说明书的内容可知,本专利权利要求1的技术方案还取得的显著的进步,因此本专利权利要求1相对于附件1或2符合专利法第22条第3款的规定。 权利要求2-26是权利要求1的直接或间接从属权利要求,因此,在权利要求1具有创 造性的前提下,权利要求2-26相对于附件1或2具有专利法第22条第3款规定的创造性。 权利要求27是权利要求1-26所述的戒毒剂的制备方法,因此该权利要求中包括26个技术方案,每个技术方案中分别包括权利要求1-26的技术方案中的所有技术特征,在权利要求1-26具有创造性的前提下,权利要求27相对于附件1和2具有专利法第22条第3款规定的创造性。 基于以上事实和理由,本案合议组作出如下审查决定。 三、决定 宣告第93105298.X号发明专利权利要求28无效,维持第93105298.X号发明专利权利要求1-27有效。 当事人对本决定不服的,可以根据专利法第46条第2款的规定,自收到本决定之日起三个月内向北京市第一中级人民法院起诉。根据该款的规定,一方当事人起诉后,另一方当事人应当作为第三人参加诉讼。

行政诉讼终审判决书: 

北京市高级人民法院
行政判决书
(2008)高行终字第128号
 
                          
上诉人(原审被告)国家知识产权局专利复审委员会,住所地北京市海淀区北四环西路9号银谷大厦10—12层。
法定代表人廖涛,副主任。
委托代理人杨存吉,该委员会审查员。
委托代理人崔国振,该委员会审查员。
上诉人(原审第三人)宁波市微循环与莨菪类药研究所,住所地浙江省宁波市西北街42号。
法定代表人周文华,所长。
委托代理人刘凤钦,男,汉族,1973年6月19日出生,宁波诚源专利事务所有限公司专利代理人,住浙江省宁波市海曙区冷静街43弄1号21层D座。 
委托代理人张一平,男,汉族,1972年2月7日出生,宁波诚源专利事务所有限公司专利代理人,住浙江省宁波市海曙区冷静街43弄1号21层D座。 
被上诉人(原审原告)郑萍,女,汉族,1938年1月23日出生,住上海市卢湾区长乐路434弄13号。
委托代理人徐国文,男,汉族,1942年10月26日出生,北京安博达知识产权代理有限公司专利代理人,住北京市海淀区晴冬园2楼1805号。
上诉人国家知识产权局专利复审委员会(简称专利复审委员会)、宁波市微循环与莨菪类药研究所(简称微循环研究所)因发明专利权无效行政纠纷一案,不服北京市第一中级人民法院(2007)一中行初字第523号行政判决,向本院提起上诉。本院2008年3月3日受理本案后,依法组成合议庭,于2008年4月9日公开开庭进行了审理。上诉人专利复审委员会的委托代理人杨存吉、崔国振,上诉人微循环研究所的委托代理人张一平,被上诉人郑萍的委托代理人徐国文到庭参加了诉讼。本案现已审理终结。
本案涉及微循环研究所拥有的名称为“东莨菪碱戒毒剂及其制备和应用”的第93105298.X号发明专利(简称本专利)。2004年6月10日,郑萍针对本专利向专利复审委员会提出无效宣告请求。2006年12月13日,专利复审委员会做出第9262号无效宣告请求审查决定(简称第9262号决定),维持本专利权有效。郑萍不服该决定,向北京市第一中级人民法院提起诉讼。
北京市第一中级人民法院认为,将本专利权利要求1与附件1或2相比,其区别在于:(1)本专利权利要求1中公开的是注射用复方针剂,而附件1或2为单一针剂;(2)本专利权利要求1所述的复方针剂中每2ml含0.3-9mg氢溴酸东莨菪碱、12.5-75mg盐酸氯丙嗪,并含有稳定剂。而附件1或2没有公开2ml的复方针剂和稳定剂。
附件1或2公开的内容给出了每次使用主药东莨菪碱1-3毫克,或洋金花总碱为2.5-5毫克/次辅药氯丙嗪12.5-50毫克,加或不加汉方己进行肌肉注射或静脉注射或静脉点滴戒除杜冷丁成瘾患者的启示,因此,本领域技术人员在附件1或2公开的内容的基础上,通过有限次的试验即可得到仅采用东莨菪碱为主、氯丙嗪为辅的中麻制剂可用于戒除杜冷丁成瘾等毒瘾。因此第9262号决定关于区别特征(1)认定错误,本院予以纠正。鉴于专利复审委员会未对区别特征(2)和(3)进行评述,因此专利复审委员会应当在进一步认定事实的基础上判定本专利是否符合创造性的规定。专利复审委员会作出的第9262号决定认定事实部分有误,应予撤销。
北京市第一中级人民法院依照《中华人民共和国行政诉讼法》第五十四条第(二)项之规定,判决:1、撤销专利复审委员会作出的第9262号无效请求审查决定;2、专利复审委员会针对郑萍就本专利提出的无效宣告请求重新作出决定。
专利复审委员会及微循环研究所均不服原审判决,向本院提起上诉,均请求撤销原审判决,维持第9262号决定。
专利复审委员会的上诉理由主要为:1、原审判决对区别技术特征的认定是错误的。附件1或2公开的是对患者用药东莨菪碱并辅以氯丙嗪,有些病人还加用了汉方己,可注射或点滴,并没有制成如原审判决所述的“单一针剂”形式。2、原审判决关于“本领域技术人员在附件1或2公开的内容的基础上,通过有限次的试验即可得到仅采用东莨菪碱为主、氯丙嗪为辅的中麻制剂可用于戒除杜冷丁成瘾等毒瘾”的认定是错误的。附件1或2所述的东莨菪碱不完全等同于本专利所述的氢溴酸东莨菪碱,附件1或2所述的氯丙嗪也不等同于本专利所述的盐酸氯丙嗪;并且附件1或2所述的典型案例均用了汉方己,而其他临床患者是否用了汉方己并不清楚。虽然主药东莨菪碱加辅药氯丙嗪系治疗脉管炎的中麻制剂之一,但其是否能戒除毒瘾并不清楚。并且,对于戒除毒瘾所起作用的活性成分究竟是东莨菪碱、氯丙嗪或汉方己中的一种,还是其中的两种或者是三种活性成分起作用并不得而知。因此,根据附件1或2公开的内容,本领域技术人员能够得到的启示是:对于用主药东莨菪碱加辅药氯丙嗪,同时加或不加汉方己,能够得到止痛效果,并且对于一些杜冷丁成瘾者患者可能得以戒除,也可能不能得以戒除。3、无论是第9262号决定还是原审判决均未列出区别技术特征(3),对于判决如何执行,上诉人无所适从。
微循环研究所的理由主要为:1、附件1或2中“东莨菪碱和洋金花总碱的作用无显著差异”是针对止痛效果而言,并非指二者在戒除毒瘾作用方面无显著差异。2、附件1或2记载的病例2中并没有相关内容表明该患者是杜冷丁成瘾者。3、原审判决认为“通过有限次的试验即可得到仅采用东莨菪碱为主、氯丙嗪为辅的中麻制剂可用于戒除杜冷丁成瘾等毒瘾”的认定缺乏事实依据和证据的支持,该论断属于典型的“事后诸葛亮”。4、原审判决与专利复审委员会均认为本专利权利要求1与附件1或2相比,其中一个区别技术特征是:本专利权利要求1是以氢溴酸东莨菪碱为主、氯丙嗪为辅的注射用戒毒针剂,而且是一种复方针剂,但原审判决在其后的评述中将“采用东莨菪碱为主、氯丙嗪为辅的中麻制剂可用于戒除杜冷丁成瘾等毒瘾”等同于该区别技术特征,而完全忽略了本专利为复方针剂这一点。5、附件1或2未记载所使用的具体药物及其用量。
郑萍服从原审判决。
本院经审理查明:本专利系名称为“东莨菪碱戒毒剂及其制备和应用”的第93105298.X号发明专利,申请日为1993年4月27日,授权公告日为2000年11月8日,专利权人为微循环研究所。本专利授权公告时的权利要求如下:
 “1、一种东莨菪碱戒毒剂,它是以氢溴酸东莨菪碱为主、盐酸氯丙嗪为辅的注射用复方针剂,该复方针剂为每2ml内含主药氢溴酸东莨菪碱0.3-9mg,辅药盐酸氯丙嗪12.5-75mg、并含有稳定剂的灭菌水溶液。
2、如权利要求1所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有:
氢溴酸东莨菪碱           0.15-4.5g
盐酸氯丙嗪               6.25-37.5g
焦亚硫酸钠               2g
维生素C                 2g
EDTA                     0.1g
氯化钠                   0.6g
注射用水              加至1000ml。
3、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有:
氢溴酸东莨菪碱           0.15g
盐酸氯丙嗪               6.25g
4、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有:
氢溴酸东莨菪碱           0.30g
盐酸氯丙嗪               6.25g
5、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有:
氢溴酸东莨菪碱           0.45g
盐酸氯丙嗪               12.5g
6、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有:
氢溴酸东莨菪碱           0.60g
盐酸氯丙嗪               12.5g
7、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有:
氢溴酸东莨菪碱           0.75g
盐酸氯丙嗪               6.25g
8、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有:
氢溴酸东莨菪碱           0.90g
盐酸氯丙嗪               6.25g
9、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有:
氢溴酸东莨菪碱           1.05g
盐酸氯丙嗪               12.5g
10、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有:
氢溴酸东莨菪碱           1.20g
盐酸氯丙嗪               12.5g
11、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有:
氢溴酸东莨菪碱           1.35g
盐酸氯丙嗪               12.5g
12、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有:
氢溴酸东莨菪碱           1.50g
盐酸氯丙嗪               25g
13、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有:
氢溴酸东莨菪碱           1.75g
盐酸氯丙嗪               25g
14、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有:
氢溴酸东莨菪碱           2.0g
盐酸氯丙嗪               25g
15、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有:
氢溴酸东莨菪碱           2.25g
盐酸氯丙嗪               25g
16、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有:
氢溴酸东莨菪碱           2.50g
盐酸氯丙嗪               25g
17、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有:
氢溴酸东莨菪碱           2.75g
盐酸氯丙嗪               25g
18、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有:
氢溴酸东莨菪碱           3.0g
盐酸氯丙嗪               25g
19、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有:
氢溴酸东莨菪碱           3.25g
盐酸氯丙嗪               25g
20、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有:
氢溴酸东莨菪碱           3.50g
盐酸氯丙嗪               25g
21、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有:
氢溴酸东莨菪碱           3.75g
盐酸氯丙嗪               25g
22、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有:
氢溴酸东莨菪碱           4.0g
盐酸氯丙嗪               37.5g
23、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有:
氢溴酸东莨菪碱           4.25g
盐酸氯丙嗪               37.5g
24、如权利要求2所述的东莨菪碱戒毒剂,其特征还在于该复方针剂的配药处方为每1000ml灭菌水溶液中含有:
氢溴酸东莨菪碱           4.50g
盐酸氯丙嗪               37.5g
25、如权利要求1所述的戒毒剂,其特征还在于它是一种由氢溴酸东莨菪碱单一针剂与盐酸氯丙嗪单一针剂的复合应用的戒毒剂。
26、如权利要求25所述的戒毒剂,其特征还在于其中氢溴酸东莨菪碱针剂每支1毫升含0.3毫克或每支1毫升含0.5毫克;盐酸氯丙嗪针剂每支1毫升含25毫克或每支1毫升含50毫克。
27.一种如权利要求1-26所述的东莨菪碱戒毒剂的制备方法,其特征还在于它包括
(1)首先将该东莨菪碱解毒剂处方中的各组成部分溶于已被氮气饱和的注射用水中;
(2)均匀搅拌后加注射用水至接近全量;
(3)测半成品含量,达合格标准;
(4)测半成品pH,当pH=3.0~3.5时加注射用水至全量;
(5)用4#垂熔与0.65μ滤膜过滤至澄明;
(6)充氮灌封于2ml安瓿中,100℃30分钟灭菌。
28、一种以氢溴酸东莨菪碱为主,盐酸氯丙嗪为辅的戒毒剂的应用,其特征还在于它可被应用于海洛因、鸦片、黄皮、吗啡、芬太尼、双氢埃托菲等毒品患者的毒瘾戒毒及酒瘾的脱瘾治疗。”
本专利说明书第5页倒数第4行-第6页第13行载明,“本发明选用氢溴酸东莨菪碱为主药、盐酸氯丙嗪为辅药而组成灭菌水溶液。每2ml内含主药东莨菪碱0.3-9mg,辅药氯丙嗪12.5-75mg、并含有一定量的稳定剂的灭菌水溶液。也可以是一种东莨菪碱与氯丙嗪的单一针剂的复合应用。东莨菪碱氯丙嗪复方针剂的成份为(以每1000毫升灭菌水溶液计算):氢溴酸东莨菪碱 0.15-4.5g;盐酸氯丙嗪6.25-37.5g;焦亚硫酸钠2g;维生素C 2g;EDTA 0.1g;氯化钠 0.6g。可应用于治疗海洛因、黄皮、杜冷丁注射和双氢埃托啡毒瘾患者的统计实验证据,并在表III和表IV中给出了统计试验数据。东莨菪碱、氯丙嗪复方针剂的制备方法:(1)将上述各成分溶于已被氮气饱和的注射用水中。(2)搅拌均匀后加注射用水至接近全量。(3)测半成品含量,达合格标准。(4)测半成品pH,当pH=3.0-3.5后加注射用水至全量。(5)用4#垂熔与0.65μ滤膜过滤至澄明。(6)冲氮灌封于2 ml安瓿中,100℃30'灭菌”;说明书第5页-第16页,记载了本发明选用氢溴酸东莨菪碱为主药、盐酸氯丙嗪为辅药而组成的戒毒用灭菌水溶液对海洛因、黄皮、杜冷丁注射和双氢埃托啡毒瘾患者进行脱瘾治疗,其中具体记载了确定毒瘾的诊断标准和治疗毒瘾的疗效标准,临床用药方法(其中主要成分的每日用量为氢溴酸东莨菪碱0.3-9毫克,盐酸氯丙嗪为12.5-75毫克)和临床治疗效果,以及疗效判断方法和临床观察记录,特别是表III和表IV中具体公开说明了临床治疗效果(各种观察项目如戒断症状控制时间等)和疗效(完全脱瘾、基本脱瘾或脱瘾无效)的实验数据;说明书第9页第12行-第14行载明用(654-2)40至60毫克+氯丙嗪50-75毫克,静滴或推注,同样有躁动不安者辅用安定20毫克;说明书第16页第3行-第27页第18行公开了制备例1-22,其中记载了具体复方针剂的制备方法,并公开了注射液组合物的各种具体组成,以及注射液的制备工艺;说明书第27页倒数第8行-第30页第2行还记载了6例病例报告。
2004年6月10日,郑萍针对本专利向专利复审委员会提出无效宣告请求,并提交了如下附件:
附件1:《中药麻醉的临床应用与探讨》,上海人民出版社,1973年9月版,首页,目录第8和9页,第205-216页及出版信息页,复印件共14页;公开了用中麻制剂治疗血栓闭塞性脉管炎病人的疼痛的临床实验,其中:(1)第206页记载了:重度疼痛者6例,即持续疼痛,日夜抱膝而坐,须依靠麻醉药品才能暂时止痛者或杜冷丁已成瘾者。给药的方法为:主药为洋金花总碱或东莨菪碱,本组病例大多应用东莨菪碱,但两者作用无显著差异。东莨菪碱每次用量为1-3毫克,洋金花总碱为2.5-5毫克/次,同时每次均辅以氯丙嗪12.5-50毫克,有些病人还加用了汉方己60毫克,上述药物可肌肉注射或静脉注射,也可静脉点滴;(2)第207页“临床观察”部分记载了上述给药方式对杜冷丁成瘾患者也可能得以戒除,如一例系III级坏死,入院前在4个月内曾连续注射杜冷丁500余支,如不予注射,则神志不清,呈麻醉药品成瘾性休克状态,经二次中麻后,戒断了杜冷丁;(3)在第213和214页记载的具体病例中的给药方式,其中在关于朱××的病例2中,患两下肢脉管炎已近六年,反复发作3次,日夜抱膝而坐。临床诊断:缺血性重度疼痛。入院后治疗:治疗两周无效,常用氯丙嗪、普鲁卡因、杜冷丁静脉滴注及其它止痛针药,于第三周进行中麻疗法。中麻每晚一次,连续5次,以后隔日或隔两日一次,共10次,前8次每次用东莨菪碱1毫克加氯丙嗪12.5毫克,后2次每次用东莨菪碱2毫克加氯丙嗪10毫克、汉方己60毫克,治疗的效果是中麻后患肢痛大减,伤口情况日益好转,并且第3次治疗后,晚上可不用杜冷丁而服一些止痛片就能平卧入睡;(4)第215页“讨论”部分记载了多次中麻除对有器质性心脏病患者慎用外,对其他重要脏器未发现不良影响,并可在中麻用药中抽去麻醉成瘾的药物杜冷丁,因此,连续中麻对脉管炎剧痛患者的止痛,提供了一个新的治疗途径。
附件2:《中西医结合治疗血栓闭塞性脉管炎经验选编》,第一集,范正祥整理,人民卫生出版社出版,1980年1月版,首页,第166-170页及出版信息页,复印件共7页。附件2(第166-170页)公开了用中麻制剂治疗血栓闭塞性脉管炎病人疼痛的临床实验,其中:(1)第166页记载了:重度疼痛者6例,即持续疼痛,日夜抱膝而坐,须依靠麻醉药品才能暂时止痛者或杜冷丁已成瘾者。给药的方法为:主药为洋金花总碱或东莨菪碱,本组病例大多应用东莨菪碱,但两者作用无显著差异。东莨菪碱每次用量为1—3毫克,洋金花总碱为2.5-5毫克/次,同时每次均辅以氯丙嗪12.5-50毫克,有些病人还加用了汉方己60毫克,上述药物可肌肉注射或静脉注射,也可静脉点滴;(2)第167页第9-11行记载了上述给药方式对杜冷丁成瘾患者也可能得以戒除,并列举了一例系III级坏死,入院前在4个月内曾连续注射杜冷丁500余支,如不予注射,则神志不清,呈麻醉药品成瘾性休克状态,经二次中麻后,戒断了杜冷丁;(3)在第169页记载了具体病例,其中在关于朱××的病例2中,患两下肢脉管炎已近六年,反复发作3次,日夜抱膝而坐。临床诊断:缺血性重度疼痛。入院后治疗:治疗两周无效,常用氯丙嗪、普鲁卡因、杜冷丁静脉滴注及其它止痛针药,于第三周进行中麻疗法。中麻给药方式为每晚一次,连续5次,以后隔天或隔两天一次,共10次,前8次每次用东莨菪碱1毫克加氯丙嗪12.5毫克,后2次每次用东莨菪碱2毫克加氯丙嗪10毫克、汉方己60毫克,治疗的效果是中麻后患肢痛大减,伤口情况日益好转,并且第3次治疗后,晚上可不用杜冷丁而服一些止痛片就能平卧入睡;(4)第170页第8行记载了多次中麻除对有器质性心脏病患者慎用外,对其他重要脏器未发现不良影响,并可在中麻用药中抽去麻醉成瘾的药物杜冷丁,因此,连续中麻对脉管炎剧痛患者的止痛,提供了一个新的治疗途径。
2005年8月24日,专利复审委员会进行了口头审理。郑萍在口头审理中明确其无效的理由和范围是:1、本专利说明书不符合专利法第二十六条第三款的规定,具体指出:a)说明书未提供本专利权利要求1-24技术方案的实验数据,说明书中关于治疗效果的第6-9页的内容中没有公开戒毒剂各组成成份用量;b)戒毒药物通常同用美沙酮+可乐宁作比较来证明效果,而本专利说明书中没有美沙酮+可乐宁来治疗毒瘾的比较例,无法证明效果;c)说明书第9页11-12行没有指出654-2是什么药物和具体用量,说明书第9页没有给出氯丙嗪和美沙酮在实验中的具体用量;d)通过将本专利权利要求1的技术方案与附件2相比较,唯一区别就是附件2中没有“一定量的稳定剂”,因此“一定量的稳定剂”就是该发明的发明点,权利要求1-28中都含有稳定剂,但其中稳定剂的成分和含量不清楚,致使本领域技术人员无法实现本发明;综上,本专利说明书不符合专利法第二十六条第三款的规定。2、本专利权利要求1-28不符合专利法第二十六条第四款的规定,具体指出:(a)说明书中没有记载支持权利要求1-24的试验效果数据,权利要求1-24得不到说明书的实质支持;(b)说明书实施例没有给出稳定剂具体的量,权利要求1中“并含有稳定剂”的特征得不到说明书实质支持。3、权利要求1相对于附件1或者附件2不符合专利法第二十二条第二款的规定;权利要求1-28相对于附件1或附件2不符合专利法第二十二条第三款的规定。同时,专利复审委员会依职权对本专利权利要求28是否符合专利法第二十五条规定进行了调查,并当庭告知专利权人针对该无效理由可以在15天内提交意见陈述。专利权人当庭还出示了附件1和2的原件,郑萍对附件1和2的真实性没有异议。
2005年9月8日,微循环研究所提交了意见陈述书及修改后的权利要求28。在意见陈述中,微循环研究提出如果专利复审委员会坚持断定“戒毒”属于“疾病的治疗方法”,其同意将权利要求28的技术方案改为“一种以氢溴酸东莨菪碱为主,盐酸氯丙嗪为辅的戒毒剂的应用,其特征在于,所述戒毒剂用于制备海洛因毒品患者的毒瘾戒毒的戒毒剂”,但没有提供后一种修改方式的替换页,综上,权利要求28有两种修改方式:
“28、一种以氢溴酸东莨菪碱为主,盐酸氯丙嗪为辅的戒毒剂的应用,其特征还在于它可被应用于海洛因的毒瘾戒毒。”(修改方式1)或者“28、一种以氢溴酸东莨菪碱为主,盐酸氯丙嗪为辅的戒毒剂的应用,其特征在于,所述戒毒剂用于制备海洛因毒品患者的毒瘾戒毒的戒毒剂。”(修改方式2)
2006年12月26日,专利复审委员会作出第9262号决定。该决定认定:
(一)关于审查所针对的文本。因微循环研究所于2005年9月8日提交了修改后的权利要求28,其中包括两种修改方式。按照修改方式1修改的权利要求28符合专利法实施细则第六十八条和《审查指南》第四部分第三章的规定,可以作为本次无效宣告请求的审查基础。按照修改方式2修改的权利要求28的技术方案改变了原专利的保护范围,不符合专利法实施细则第六十八条的规定,专利复审委员会不接受按照修改方式2修改的权利要求28。第9262号决定针对2000年11月8日本专利授权公告文本中的权利要求第1-27项,说明书第1-30页,专利权人于2005年9月8日提交的按照修改方式1修改后的权利要求28进行审查。
(二)关于无效理由和范围。本专利涉及的无效理由为:说明书不符合专利法第二十六条第三款的规定;权利要求1-28不符合专利法第二十六条第四款的规定;权利要求1相对于附件1或者附件2不符合专利法第二十二条第二款的规定;权利要求1-28相对于附件1或附件2不符合专利法第二十二条第三款的规定;权利要求28不符合专利法第二十五条第一款第(三)项的规定。
(三)关于证据。郑萍提交的附件4和5超出了专利法实施细则第六十六条规定的举证期限,因此不予接受;附件3是全国人民代表大会常务委员会关于禁毒的决定,属于法律类文件,经核对确认其真实性,予以接受;郑萍在口头审理中出示了附件1和2的原件,该原件与复印件相符,且微循环公司未提出异议,故予以认可。
(四)关于专利法第二十五条第一款第(三)项。
权利要求28保护的技术方案是疾病的治疗方法,属于专利法第二十五条第一款规定的不授予专利权的情形。鉴于已经得出权利要求28属于专利法第二十五条第一款规定的不授予专利权的情形的结论,故对涉及权利要求28的其它无效理由在下文中不再评述。
(五)关于专利法第二十六条第三款的规定。
本专利涉及一种戒毒剂及其制备方法,该戒毒剂是以氢溴酸东莨菪碱为主、盐酸氯丙嗪为辅的注射用复方针剂。关于本专利的戒毒用复方针剂。根据说明书中记载内容,本领域技术人员不需要创造性的劳动,就能够再现该发明的技术方案,解决其技术问题,并且产生预期的技术效果。1、本领域技术人员通过药物治疗疾病的一系列实验的统计实验数据,能够判断一种药物是否有效,本专利说明书中已经给出了使用主要组分为氢溴酸东莨菪碱0.15-4.5g和盐酸氯丙嗪6.25-37.5g(每1000毫升灭菌水溶液)的戒毒剂(使用剂量范围为每日氢溴酸东莨菪碱0.3-9毫克,盐酸氯丙嗪为12.5-75毫克)治疗海洛因、黄皮、杜冷丁注射和双氢埃托啡毒瘾患者的统计实验证据(如表III和表IV中所记载的内容),在没有反证的情况下,应当相信上述实验证据是在针对各个患者的具体情况实施本发明的各种具体实施方式的基础上得出的真实、有效的数据,尽管通过统计所获得的上述实验证据并没有和某一具体组成的注射液相对应,但上述统计实验证据已经足以说明本发明的技术方案能够获得脱瘾的效果,因此上述实验证据已经能够证实本发明的技术方案的成立。2、本发明说明书中给出的统计实验证据已经足以说明本发明的技术方案能够获得脱瘾的效果,即使说明书没有美沙酮+可乐宁用来治疗毒瘾和本专利的戒毒剂的比较实施例,但本领域技术人员再现该发明的技术方案、解决其技术问题已经不需要花费创造性的劳动,并且能够产生预期的技术效果。3、“654-2”为山莨菪碱的人工合成品,说明书(第9页12-19行)已经给出了对比例中(654-2)+氯丙嗪、氯丙嗪或美沙酮的每日用药范围,本领域技术人员根据说明书中已经公开的上述内容,能够实现上述对比例的技术方案。4、本专利权利要求1和附件2相比区别并不仅在于“稳定剂”,例如附件2中未公开复方针剂为每2ml内含主药氢溴酸东莨菪碱0.3-9mg,辅药盐酸氯丙嗪12.5-75mg,因此本发明的发明点在于“含有一定量的稳定剂”没有依据,并且稳定剂是药物中常用的物质,其常用的种类和使用量是本领域技术人员公知的,或者是本领域技术人员根据需要通过简单的实验能够确定的,并且根据本专利说明书的描述,本发明的特征在于制备了一种戒毒剂,即氢溴酸东莨菪碱和盐酸氯丙嗪的复方针剂,而对制备复方针剂中使用的稳定剂并没有特别的要求,因此本领域技术人员根据说明书中已经公开的上述内容,会选择使用本领域公知的通常含量的常规稳定剂,从而能够制备含有稳定剂的复方针剂。因此,本专利说明书符合专利法第二十六条第三款的规定。
(六)关于专利法第二十六条第四款的规定
本专利说明书中给出了使用主要组分为氢溴酸东莨菪碱0.15-4.5g和盐酸氯丙嗪6.25-37.5g(每1000毫升灭菌水溶液)的戒毒剂(使用剂量范围为每日氢溴酸东莨菪碱0.3-9毫克,盐酸氯丙嗪为12.5-75毫克)治疗海洛因、黄皮、杜冷丁注射和双氢埃托啡毒瘾患者的统计实验证据(如表III和表IV中所记载的内容),在没有反证的情况下,应当认为上述实验证据是在针对各个患者的具体情况实施本发明的各种具体实施方式的基础上得出的真实、有效的数据,因此说明书中已经记载了用于支持权利要求1-24的试验效果数据。虽然说明书中并没有充分说明稳定剂的用量,但稳定剂是药物中常用的物质,其常用的种类和使用量是本领域技术人员公知的,或者是本领域技术人员根据需要通过简单的实验能够确定的,因此对权利要求1的概括是适当的,权利要求1得到了说明书的支持。同样的,权利要求1-27也得到了说明书的支持。综上所述,权利要求1-27符合专利法第二十六条第四款的规定。
(七)关于专利法第二十二条第二、三款
1、关于权利要求1的新颖性
将本专利权利要求1和附件1或2记载的内容相比较,可知附件1或2公开了用药中含有东莨菪碱和氯丙嗪的情形,但未公开以氢溴酸东莨菪碱为主、盐酸氯丙嗪为辅的注射用复方针剂,未公开每2ml复方针剂中含0.3-9mg氢溴酸东莨菪碱,12.5-75mg盐酸氯丙嗪。因此,附件1或2没有公开本专利权利要求1的全部技术特征,本专利权利要求1相对于附件1或2具有专利法第二十二条第二款规定的新颖性。
2、关于权利要求1-27的创造性
本专利权利要求1相对于附件1或2 存在下列区别技术特征:附件1或2未公开本专利权利要求1中是以氢溴酸东莨菪碱为主、盐酸氯丙嗪为辅的注射用复方戒毒针剂,未公开每2ml复方针剂中含0.3-9mg氢溴酸东莨菪碱,12.5-75mg盐酸氯丙嗪。关于附件1或2中记载的“一个血脉炎III级坏死的病例,入院前在4个月内曾连续注射杜冷丁500余支,如不予注射,则神志不清,呈麻醉药品成瘾性休克状态,经二次中麻后,戒断了杜冷丁”内容;在附件1或2中的典型病例部分的例2中第3次中麻治疗后,患者晚上可不用杜冷丁而服一些止痛片就能平卧入睡的内容,以及“讨论”部分“可在中麻用药中抽去麻醉成瘾的药物杜冷丁”的内容,专利复审委员会认为,附件1或2中公开了多种中麻制剂,其中包括使用洋金花总碱为主要的药物的中麻制剂,以及对于某些病人需要加用汉方己,并且在典型病例部分所列举的所用中麻药物中除了东莨菪碱和氯丙嗪外,都使用了汉方己。综上,在附件1或2中并没有明确公开产生“戒断杜冷丁”所使用的中麻的给药制剂的情况下,从附件1或2公开的内容中无法判断起到“戒断杜冷丁”作用仅是由东莨菪碱和氯丙嗪按照一定比例的联合用药产生的,而与在中麻药剂中使用洋金花总碱、汉方己无关,因此从附件1或2公开的内容中无法判断仅仅含有东莨菪碱和氯丙嗪的药物能否用于戒毒。
关于附件1或2中记载的“典型病例”部分的病例2中“晚上可不用杜冷丁而服一些止痛片就能平卧入睡”的内容,在上述病例的记载中,并没有相关内容表明患者是成瘾者,并且上述病例仅涉及到止痛的效果,并未涉及戒毒,而且平卧入睡并不等于戒除毒瘾,因此上述病例并没有涉及戒除杜冷丁。
根据上面的论述可知,附件1或2中仅仅有一些个别病例戒除毒瘾,但附件1或2中并未记载对于这些病例所使用的具体药物,以及药物的用量;并且附件1或2中的中麻制剂是各个药物成分在给药前混合。与附件1或2公开的内容相比,权利要求1仅用氢溴酸东莨菪碱和盐酸氯丙嗪作为有效成份,通过特定的配比制成了具有戒毒作用的复方制剂。综上,附件1或2中没有给出权利要求1复方针剂作为戒毒剂的技术启示,因此对所属技术领域的技术人员来说,权利要求1的技术方案相对于附件1或2公开的技术内容是非显而易见的,本专利权利要求1相对于附件1或2具有突出的实质性特点;并且通过本专利说明书的内容可知,本专利权利要求1的技术方案还取得的显著的进步,因此本专利权利要求1相对于附件1或2符合专利法第二十二条第三款的规定。
权利要求2-26是权利要求1的直接或间接从属权利要求,因此,在权利要求1具有创造性的前提下,权利要求2-26相对于附件1或2具有专利法第二十二条第三款规定的创造性。权利要求27是权利要求1-26所述的戒毒剂的制备方法,在权利要求1-26具有创造性的前提下,权利要求27相对于附件1和2具有专利法第二十二条第三款规定的创造性。
基于上述理由,专利复审委员会做出第9262号决定,宣告本专利权利要求28无效,维持本专利权利要求1-27有效。
另查明,原审判决第23页有以下表述:“鉴于专利复审委员会未对区别特征2)和3)进行评述,因此专利复审委员会应当在进一步认定事实的基础上判定本专利是否符合创造性的规定”,但原审判决中并未记载区别特征3)的内容。
上述事实,有本专利授权公告文本、附件1和2,证据1-3、第9262号决定、口头审理记录表及当事人陈述等证据在案佐证。
本院认为,根据本案的案情并结合当事人诉辩情况,本案的核心问题在于本专利权利要求1相对于附件1或2是否具有创造性。专利法第二十二条第三款规定:创造性,是指同申请日以前已有的技术相比,该发明有突出的实质性特点和显著的进步。有突出的实质性特点,是指相对于现有技术,对所属技术领域的技术人员来说是非显而易见的,有显著的进步,是指与最接近的现有技术相比能够产生有益的技术效果。
将本专利权利要求1与附件1或2相比,其区别在于:附件1或2未公开本专利权利要求1中是以氢溴酸东莨菪碱为主、盐酸氯丙嗪为辅的注射用复方戒毒针剂,未公开每2ml复方针剂中含0.3-9mg氢溴酸东莨菪碱,12.5-75mg盐酸氯丙嗪。
附件1或2公开的内容是:主药为洋金花总碱或东莨菪碱,本组病例大多应用东莨菪碱,但两者作用无显著差异。东莨菪碱每次用量为1-3毫克,洋金花总碱为2.5-5毫克/次,同时每次均辅以氯丙嗪12.5-50毫克,有些病人还加用了汉方己60毫克,上述药物可肌肉注射或静脉注射,也可静脉点滴,可见主药东莨菪碱+辅药氯丙嗪系治疗脉管炎的中麻制剂之一。而针对依靠麻醉药品才能暂时止痛或杜冷丁已成瘾者,附件1或2中列举了一个入院前在4个月内曾连续注射杜冷丁500余支,如不予注射,则神志不清,呈麻醉药品成瘾性休克状态的血脉炎III级坏死的病例,该病人经二次中麻后,戒断了杜冷丁。由此可见,附件1或2给出了每次使用主药东莨菪碱1-3毫克,或洋金花总碱为2.5-5毫克/次辅药氯丙嗪12.5-50毫克,加或不加汉方己进行肌肉注射或静脉注射或静脉点滴戒除杜冷丁成瘾患者的启示,而且由于东莨菪碱和洋金花总碱的作用无显著差异,同时附件1或2的病例2中公开了进行中麻疗法的前8次均为东莨菪碱1毫克/次+氯丙嗪12.5毫克/次,即附件1或2给出了可以不加汉方己的启示。因此,附件1或2中已经给出了用于戒断毒品杜冷丁的药物组分及其作用以及主药、辅药的剂量、用法的启示,而且也说明了可以不加汉方己。本领域技术人员在附件1或2公开的内容的基础上,通过有限次的试验即可得到仅采用东莨菪碱为主、氯丙嗪为辅的中麻制剂可用于戒除杜冷丁成瘾等毒瘾。原审判决对此认定正确,应予维持。上诉人专利复审委员会、微循环研究所上诉主张没有事实依据,应予驳回。
就原审判决关于区别特征的表述一节,本院认为,原审判决未记载区别特征(3),因此,原审判决认定的区别技术特征为两个,即区别技术特征(1)和(2)。原审判决中对区别特征(3)的表述明显为笔误,本院予以纠正。但该笔误未对双方当事人的实体权利造成影响,专利复审委员会应当继续就区别特征(2)进行评述,并对本专利权利要求是否具备创造性重新做出决定。
综上所述,原审判决认定事实清楚,适用法律正确,应予维持。上诉人专利复审委员会、微循环研究所的上诉主张于法无据,本院不予支持。依照《中华人民共和国行政诉讼法》第六十一条第一款第(一)项之规定,判决如下:
驳回上诉,维持原判。
一审案件受理费一千元,由国家知识产权局专利复审委员会负担(于本判决生效之日起七日内交纳);二审案件受理费一百元,由国家知识产权局专利复审委员会负担五十元(已交纳),宁波市微循环与莨菪类药研究所负担五十元(已交纳)。
本判决为终审判决。
                       审  判  长    刘  辉
                       代理审判员    岑宏宇
                       代理审判员    焦  彦
二○○八 年 六 月 三 日
                          
                           书  记  员    耿巍巍
                       书  记  员    孙  娜

年度: