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含有甾类5-a-还原酶抑制剂的药物组合物制备方法

专利无效决定书: 

发明创造名称  含有甾类5-(-还原酶抑制剂的药物组合物制备方法 外观设计名称  
决定号  WX3617 决定日  2001-08-28 00:00:00.0
委内编号  4W00350 优先权日  
申请(专利)号  93101897.8 申请日  1988-04-29 00:00:00.0
复审请求人   无效请求人  中国药科大学扬州制药厂
授权公告日  1998-12-09 00:00:00.0 审定公告日  
专利权人  史密丝克莱恩贝克曼公司 主审员  冯小兵
合议组组长  金泽俭 参审员  李虹奇
国际分类号  A61K31/56 外观设计分类号  
法律依据  中国专利法第25条第1款第5项、第26条第3、4款、第22条第3、4款
决定要点   
全文   案由 本案涉及申请日为1988年4月29日、授权公告日为1998年12月9日、发明名称为“含有甾类5-(-还原酶抑制剂的药物组合物制备方法”的第93101897.8号发明专利权,专利权人为史密丝克莱恩贝曼公司。该专利授权的权利要求书有5项权利要求,其中权利要求1为: “1、制备含有下式(V)化合物或其药用盐的抑制5-(-还原酶的药物组合物的方法, 其中A环最多具有二个双键并由式中虚线表示, B和C环可选择具有双键,如式中虚线所示,条件是,当A环有C4-C5或C5-C10双键时,B环就没有双键; X是氢或氟, Y是氢、三氟甲基或氟, R1不存在或是氢或甲基,条件是当与之相连的碳上有双键时,R1不存在, R2不存在或是-氢,条件是当其与一双键相邻时,R2不存在, R3是 (a)CH(CH3)CH2OH,或 (b)CONR4R5,其中R4与R5各自选自氢、异丙基或叔丁基, R是氢或甲基;该组合物含有上列式(V)化合物和药物上可接受的载体,方法包括将式(V)化合物与所述载体混合到一起。” 1999年11月4日中国药科大学和扬州制药厂(下称请求人)针对上述发明专利向专利复审委员会提出无效宣告请求,其理由是该专利不符合专利法第25条、第26条3、4款和第22条第1、3、4款的规定。具体理由是:(1)本案名为“方法”专利的表述直接针对物质本身的组成特征,除此之外没有任何“方法”性的内容,所以这类专利完全属于药品组成特征的药品专利,专利权人用这种貌似方法的权利要求达到保护其全部药品的目的,违背了专利法第25条第1款第5项的规定。(2)该专利说明书中没有对方法专利所必须公开的方法(原料、工艺过程)、该方法制得的产品及产品的有益效果作出清楚、完整的说明,不符合专利法第26条第3款的规定。(3)权利要求的保护范围包括了将来可能有的新载体、新方法、新制剂,因此其权利要求得不到说明书的支持,不符合专利法第26条第4款的规定。(4)“与载体混合”无法区别制备含式V化合物的药品与制备含其他化合物的药品过程中,其“方法”本身没有区别,因此该方法不具备创造性。(5)说明书只公开了原料的药效实验,而没有公开产品药物组合物的药效实验数据,因此该专利没有记载任何科学性的资料证实该方案能够达到治疗效果,不符合专利法第22条第4款关于实用性的要求。 请求人没有提交证明材料。 专利复审委员会于1999年12月2日受理了该无效请求,将请求人的无效请求书转送给被请求人,并就此案成立合议组。 被请求人对上述无效理由没有陈述意见。 本案合议组于2001年1月18日向双方当事人发出口头审理通知书,通知双方当事人合议组拟定于2001年2月22日对该无效请求进行口头审理。口头审理如期进行,合议组针对请求人提出的无效理由进行了调查。 经过口审调查后,合议组认为本案事实已经清楚,可以据此作出决定。 决定的理由 本案的申请日为1988年4月29日,对本案的审理适用1993年修改前的中国专利法。 无效请求人对自己提出的无效理由负有举证责任,即请求人不仅要提出该专利不符合专利法有关规定的法律依据,还应当提供充分的理由和证据,以证明待证事实或主张,否则其无效请求不能得到支持。 1、专利法第25条第一款第(五)项规定,药品和用化学方法获得的物质不授予专利权。该项规定的不授予专利权的情形针对的是药品产品和用化学方法获得的物质的产品权利要求,根据该条第二款的规定,制造药品的方法权利要求以及化学方法可以获得专利保护。 本专利包括四项权利要求,只有权利要求1是独立权利要求。权利要求1要求保护制备含有式(V)化合物或其药用盐的药物组合物的制备方法。该权利要求是方法权利要求,不属于药品产品权利要求和用化学方法获得的物质的产品权利要求,符合专利法第25条的规定。 2、专利法第26条第3款规定,说明书应当对发明或者实用新型作出清楚、完整的说明,以所属技术领域的技术人员能够实现为准。也就是说,说明书的描述应该使本领域普通技术人员按照说明书记载的内容,不需要创造性劳动就能够再现该发明的技术方案,达到其目的和有益的效果。说明书是否对其发明进行清楚、完整的描述是指说明书是否对权利要求所要求保护的技术方案进行了清楚、完整的描述。 权利要求1所要求保护的是将式(V)化合物与药物上可接受的载体混合的技术方案。本专利的发明点在于选择新的原料化合物,即式(V)的化合物,并通过与药物可接受的载体混合得到新的药物组合物。在这样的方法权利要求中,使用的原料化合物是新的,载体可以理解为本领域普通技术人员已知的、药物可接受的载体,在说明书对式(V)作出了清楚、完整的说明的情况下,本领域普通技术人员依据说明书公开的内容无需经过创造性劳动可以选择合适的载体,并与式(V)化合物混合,从而实现其发明目的,达到其发明效果。 请求人在无效请求中提出,在说明书所述“载体和稀释剂可包括任何持续释放的物质”,以及“必要时或者要混合、填充和溶解有效成分”中的描述不清楚。合议组认为“任何持续释放的物质”文字上的描述是清楚的,其含义可以理解为“只要是能够持续释放的物质就可以”;关于“必要时或者要混合、填充和溶解有效成分”的描述,虽然说明书并没有具体描述“必要时”的确切含义,但本领域普通技术人员可以依据其所掌握的知识和经验来确定,而且权利要求1的技术特征中并不包括“必要时或者要混合、填充和溶解有效成分”的特征。因此,在权利要求1的技术方案在说明书中已经得到了清楚、完全的说明,说明书符合专利法第26条第3款的规定。 3、专利法第26条第4款规定,权利要求书应当以说明书为依据,说明要求专利保护的范围。 请求人认为权利要求书中式(V)化合物的限定是明确的,但认为权利要求书中所述药物可接受的载体、混合以及药物组合物概括的范围太宽,它们包括了常规和非常规的载体、方法和制剂。 在认定权利要求书能否得到说明书支持时,不仅要考虑说明书公开的内容,还须考虑现有技术的水平。由于本专利的发明点在于选择了新的原料化合物,其载体的含义是指申请日前本领域普通技术人员已知的、药物可接受的载体,其混合方法也仅指申请日前已知的混合方法。在权利要求对式(V)化合物的概括适当的情况下,权利要求的保护范围能够得到说明书的支持。请求人在口审中提出,即使是已知、常规载体,某些载体与活性化合物组成可以产生药理活性,某些载体与活性化合物组成却不产生药理活性,或者药理活性不理想,但请求人对上述主张没有提交相应的证据,合议组对所述主张不予支持。 4、专利法第22条第3款规定,发明的创造性是指同申请日以前的已有技术相比,该发明有突出的实质性特点和显著进步。 在评述权利要求是否具备创造性时,应当将权利要求的技术方案与申请日前的已有技术进行比较。请求人在提出本申请不具备创造性的无效理由时,没有提交任何与之相比的现有技术,因此,合议组对请求人提出的创造性无效理由不予考虑。 5、专利法第22条第4款规定,实用性是指该发明或者实用新型能够被制造或者使用,并且能够产生积极效果。 请求人提出的不具备实用性的具体理由是说明书没有公开药物组合物的药效实验,仅公开了原料的药效实验。一般在辅料为常规载体的情况下,药物组合物的药效活性依赖于活性化合物的药效活性,在活性化合物具备某种药效活性的情况下,可以认为相应的药物组合物也同样具备药效活性。在说明书已经明确、具体公开了活性化合物式(V)化合物的药效试验的情况下,权利要求1的技术方案具备实用性。 基于上述理由,本合议组特作出如下决定。 决定 维持第93101897.8号发明专利权继续有效。 当事人对本决定不服的,可以根据专利法第46条第2款的规定,自收到本决定之日起三个月内向北京市第一中级人民法院起诉。根据该款的规定,一方当事人起诉后,另一方当事人应当作为第三人参加诉讼。

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